西洛他唑片的主要成分為西洛他唑。適用于治療由動(dòng)脈粥樣硬化、大動(dòng)脈炎、血栓閉塞性脈管炎、糖尿病所致的慢性動(dòng)脈閉塞癥。那么，哪些患者禁用西洛他唑片呢？

西洛他唑片能夠可逆性地抑制凝血酶、ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素等引起的血小板聚集。西洛他唑片的國外臨床研究顯示，病人口服本品100mg/次，一天兩次，連續(xù)12周后，甘油三酯水平下降約15%，高密度脂蛋白水平升高約10%。

西洛他唑片口服后絕對(duì)生物利用度尚不明確。脂餐后吸收增加，Cmax增加約90%，AUC增加約25%。西洛他唑片主要通過肝臟細(xì)胞色素酶p-450代謝(主要為3A4，)，代謝物主要經(jīng)尿排泄。兩種代謝產(chǎn)物具有明確的藥理活性，一為3，4-二氫-西洛他唑(3，4-dehydro-cilostazol)，活性為原藥的4~7倍，約占本藥口服后總藥理活性的50%；一為4’-順式-羥基-西洛他唑(4’-trans-hydroxy-cilostazol)，活性為原藥的1/5。西洛他唑片及其具有藥理活性的代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)特征呈劑量相關(guān)性。

西洛他唑片主要以代謝產(chǎn)物的形式消除，而代謝產(chǎn)物則主要從尿中排泄。西洛他唑片代謝的主要同工酶為0丫口3六4，少部分為CYP2C19。西洛他唑片口服放射性標(biāo)記的西洛他唑100mg，血漿分析物中56%為西洛他唑，15%為3，4-二氫-西洛他唑，4%為4‘-順式-羥基-西洛他唑。74%從尿中排泄，20%從糞便中排泄。西洛他唑片的原藥在尿中屬檢測(cè)不出水平，不2%的給藥劑量以3，4-二氫-西洛他唑形式從尿中排泄。30%以4’-順式-羥基-西洛他唑形式從尿中排泄，不足5%的給藥劑量以其他代謝產(chǎn)物形式排泄。

出血患者(血友病、毛細(xì)血管脆弱癥、消化道出血、尿路出血、玻璃體出血等)；充血性心衰患者(西洛他唑和其代謝產(chǎn)物都是PDEШ的抑制劑，國外有報(bào)道，Ш~IV級(jí)心衰患者服用具有該藥理作用的其它藥物后，有使病情加重的可能。所以，對(duì)于任何程度的心衰患者禁服培達(dá)(西洛他唑片))；對(duì)培達(dá)(西洛他唑片)的成分有過敏史的患者；妊娠或有可能妊娠的婦女禁用西洛他唑片。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）