琥珀酸美托洛爾緩釋片為白色或類白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。主要成份為琥珀酸美托洛爾。禁用于對(duì)本品中任何成份或其它β受體阻滯劑過敏者。那么,琥珀酸美托洛爾緩釋片會(huì)加重外周血管循環(huán)障礙疾病嗎?
琥珀酸美托洛爾緩釋片降低運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)時(shí)升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。琥珀酸美托洛爾緩釋片對(duì)血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱,因此對(duì)呼吸道的影響也較小,但仍強(qiáng)于AT。琥珀酸美托洛爾緩釋片對(duì)β1-受體有選擇性阻斷作用,無PAA(部分激動(dòng)活性),無膜穩(wěn)定作用。琥珀酸美托洛爾緩釋片阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等,對(duì)β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。
琥珀酸美托洛爾緩釋片的血漿蛋白結(jié)合率>99%。琥珀酸美托洛爾緩釋片對(duì)年輕、健康受試者口服10mg本品后,平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為7nmol/L和2nmol/L。琥珀酸美托洛爾緩釋片對(duì)高血壓患者(平均年齡64歲)口服20mg本品后的平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為23nmol/L和7nmol/L。琥珀酸美托洛爾緩釋片的半數(shù)有效濃度為4~6nmol/L,所以根據(jù)不同患者,口服5~10mg本品或口服20mg本品,均可期望達(dá)到24小時(shí)降壓效應(yīng)。
琥珀酸美托洛爾緩釋片可能使外周血管循環(huán)障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對(duì)嚴(yán)重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的各種急癥,及合用洋地黃時(shí),必須慎重?;甲儺愋?Prinzmetal氏)心絞痛的患者,在使用β受體阻滯劑后可能會(huì)由于α受體介導(dǎo)的冠狀血管收縮而導(dǎo)致心絞痛發(fā)作的頻度和程度加重。因此,非選擇性β受體阻滯劑不能用于此類患者。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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