琥珀酸美托洛爾緩釋片為白色或類白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。主要成份為琥珀酸美托洛爾。禁用于心源性休克;病態(tài)竇房結綜合征。II、III度房室傳導阻滯患者。那么,琥珀酸美托洛爾緩釋片的藥物過量是怎樣呢?
琥珀酸美托洛爾緩釋片降低運動試驗時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。琥珀酸美托洛爾緩釋片對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱,因此對呼吸道的影響也較小,但仍強于AT。琥珀酸美托洛爾緩釋片對β1-受體有選擇性阻斷作用,無PAA(部分激動活性),無膜穩(wěn)定作用。琥珀酸美托洛爾緩釋片阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等,對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。
琥珀酸美托洛爾緩釋片的血漿蛋白結合率>99%。琥珀酸美托洛爾緩釋片對年輕、健康受試者口服10mg本品后,平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為7nmol/L和2nmol/L。琥珀酸美托洛爾緩釋片對高血壓患者(平均年齡64歲)口服20mg本品后的平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為23nmol/L和7nmol/L。琥珀酸美托洛爾緩釋片的半數(shù)有效濃度為4~6nmol/L,所以根據(jù)不同患者,口服5~10mg本品或口服20mg本品,均可期望達到24小時降壓效應。
琥珀酸美托洛爾緩釋片的藥物過量:毒性:美托洛爾7.5g引起成人致死性中毒。一例5歲兒童誤服100mg經(jīng)洗胃后無任何癥狀。12歲兒童給予450mg引起中度中毒,成人給予1.4g引起中度中毒、給予2.5g引起重度中毒、給予7.5g引起極重度中毒。癥狀:心血管系統(tǒng)癥狀最為顯著,但某些病例,特別是兒童和年輕患者,可能以中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀和呼吸抑制為主要表現(xiàn)。主要的中毒癥狀有心動過緩、I~III度房室傳導阻滯、心搏停止、血壓下降、外周循環(huán)灌注不良、心功能不全、心源性休克、呼吸抑制和窒息。其他癥狀包括疲乏、精神錯亂、神志喪失、頻細震顫、痙攣、出汗、感覺異常、支氣管痙攣、惡心、嘔吐、可能有食管痙攣、低血糖(兒童特別容易發(fā)生)或高血糖癥、高鉀血癥,對腎臟的影響,以及一過性肌無力綜合征。治療:診斷明確者,給予洗胃和活性炭,并嚴密觀察病情變化。注意!為減少迷走神經(jīng)刺激的危險,洗胃前應先靜脈給予阿托品(成人0.25~0.5mg,兒童10~20mg/kg)。有指征時,進行氣管內插管和呼吸支持治療。給予適當?shù)娜萘刻娲委?,輸注葡萄糖,監(jiān)測心電圖。阿托品1.0~2.0mg靜脈注射,必要時可重復注射(主要控制迷走神經(jīng)癥狀)。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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