酮康唑膠囊用于念珠菌病、慢性皮膚粘膜念珠菌病、口腔念珠菌感染、尿路念珠菌感染。那么,使用酮康唑膠囊會引起血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高嗎?
酮康唑膠囊為合成的咪唑二惡烷衍生物,酮康唑膠囊抑制真菌麥角甾醇生物合成并改變細胞膜其他脂類化合物的組成。酮康唑膠囊的動物長期毒性實驗表明,酮康唑膠囊可使堿性磷酸酶明顯上升,肝細胞變性。
酮康唑膠囊吸收后在體內(nèi)分布廣泛,可至炎癥的關(guān)節(jié)液、唾液、膽汁、尿液、肌腱、皮膚軟組織、糞便等。酮康唑膠囊對血-腦脊液屏障穿透性差,大多數(shù)情況下,腦脊液藥物濃度低于1mg/L。酮康唑膠囊亦可透過血胎盤屏障。血清蛋白結(jié)合率約為90%以上。酮康唑膠囊單劑口服200mg和400mg后,酮康唑膠囊的血藥峰濃度分別為3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。達峰時間為1~4小時。
酮康唑膠囊可引起血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高,屬可逆性。偶有發(fā)生嚴(yán)重肝毒性者,主要為肝細胞型,其發(fā)生率約為0.01%,臨床表現(xiàn)為黃疸、尿色深、異常乏力等,通常停藥后可恢復(fù),但也有死亡病例報道,兒童中亦有肝炎樣病例發(fā)生。
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(實習(xí)編緝:鐘麗冰)
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