富馬酸比索洛爾片的主要成分為富馬酸比索洛爾,化學(xué)名稱:1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇,(E)-2-丁烯二酸鹽(2:1)。那么,富馬酸比索洛爾片可以治療什么疾病呢?
富馬酸比索洛爾片是選擇性β1-腎上腺素能受體阻滯劑。富馬酸比索洛爾片無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定作用。富馬酸比索洛爾片不同模型動物實驗表明它與β1-受體的親和力比β2-受體大11~34倍,對β1受體的選擇性是同類藥物阿替洛爾(Atenolol)的4倍。富馬酸比索洛爾片作用時間長(24小時以上),連續(xù)服用控制癥狀好且無耐受現(xiàn)象,對呼吸系統(tǒng)副作用極小,未見對脂肪分解代謝的影響。
富馬酸比索洛爾片通過阻滯心臟β一受體而降低機(jī)體對交感腎上腺素能活性的反應(yīng),引起心率減慢、心肌收縮力降低,從而降低心肌耗氧量,對冠心病引起的心絞痛有益。富馬酸比索洛爾片無明顯的負(fù)性肌力效應(yīng)。富馬酸比索洛爾片口服3~4小時后達(dá)到最大效應(yīng)。由于半衰期為10~12小時,富馬酸比索洛爾片的效應(yīng)可以持續(xù)24小時。富馬酸比索洛爾片通常在2周后達(dá)到最大抗高血壓效應(yīng)。
富馬酸比索洛爾片用于高血壓、冠心病(心絞痛)。伴有左心室收縮功能減退(射血分?jǐn)?shù)≤35%,根據(jù)超聲心動圖確定)的中度至重度慢性穩(wěn)定性心力衰竭。在使用本品前,需要遵醫(yī)囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強(qiáng)心甙類藥物治療。
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(實習(xí)編緝:葉鎧)
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