利培酮片(單克)主要成分為利培酮。批準文號是國藥準字H20051731,生產(chǎn)企業(yè)是常州四藥制藥有限公司,用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀和明顯的陰性癥狀,也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀。那么,利培酮片(單克)的藥代動力學是怎樣的?
利培酮經(jīng)口服后可完全吸收,并在1~2小時內達到血藥濃度峰值,其吸收不受食物影響,在體內,利培酮部分代謝成9-羥基利培酮,后者與利培酮有相似的藥理作用。本品在體內可迅速分布,利培酮的血漿蛋白結合率為88%,9-羥基利培酮的血漿蛋白結合率為77%。該藥的消除半衰期為3小時左右,抗精神病有效成人的消除半衰期為24小時。大多數(shù)病人在1天內達到利培酮的穩(wěn)態(tài),經(jīng)過4~5天達到9-羥基利培酮的穩(wěn)態(tài)。用藥一周后,70%的藥物經(jīng)尿液排泄,14%的藥物經(jīng)糞便排泄,經(jīng)尿液排泄的部分中,35%~45%為利培酮和9-羥基利培酮,其余的為非活性代謝物。老年患者和腎功能不全患者的利培酮血漿濃度較高,清除速度較慢。
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(實習編輯:文敏惠)
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