噴昔洛韋乳膏為外用藥品,使用時涂于患處,每天4~5次,應(yīng)盡早開始治療。需注意對本品過敏者禁用。那么,噴昔洛韋乳膏的藥理毒理是哪些內(nèi)容呢?
藥代動力學(xué):文獻(xiàn)報道,健康男性志愿者12人,單次或多次使用1%噴昔洛韋乳膏(每次180mg,約為臨床常用劑量的67倍),在血漿或尿中未檢出噴昔洛韋。
藥理毒理:噴昔洛韋乳膏為核苷類抗病毒藥,體外對I型和II型單純皰疹病毒有抑制作用,在病毒感染細(xì)胞中,病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶將本品磷酸化為噴昔洛韋單磷酸鹽,然后細(xì)胞激酶將噴昔洛韋單磷酸鹽轉(zhuǎn)化為噴昔洛韋三磷酸鹽。體外實驗表明,噴昔洛韋三磷酸鹽與脫氧鳥嘌呤核苷三磷酸鹽競爭性抑制單純皰疹病毒多聚酶,從而選擇性抑制單純皰疹病毒DNA的合成,進(jìn)而抑制病毒的復(fù)制。耐本品的單純皰疹病毒突變株的產(chǎn)生是由于病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或DNA多聚酶性質(zhì)發(fā)生了改變,最常見耐阿昔洛韋的病毒突變株缺乏胸腺嘧啶核苷激酶,它們對本品也耐藥。
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(實習(xí)編輯:林博)
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