辛伐他汀片的主要成分為辛伐他汀。禁用于對本品任何成份過敏者。那么,辛伐他汀片用于腎功能不全患者是怎樣?
辛伐他汀片在小鼠,給3~4倍人用劑量可以致癌,辛伐他汀片在人類大規(guī)模長期臨床試驗中未見腫瘤發(fā)生增加。已有的研究未發(fā)現(xiàn)辛伐他汀片有致突變作用。辛伐他汀片本身無活性,辛伐他汀片口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加,辛伐他汀片主要作用部位在肝臟,結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。辛伐他汀片對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。
辛伐他汀片口服后對肝臟有高度的選擇性,辛伐他汀片在肝臟中的濃度明顯高于其它非靶性組織,辛伐他汀片的大部分在肝臟進(jìn)行廣泛的首過吸收,辛伐他汀片主要作用在肝臟,隨后經(jīng)膽汁排泄。辛伐他汀片只有低于5%劑量的活性成份在外圍中發(fā)現(xiàn),而其中95%可與血漿蛋白結(jié)合。辛伐他汀片在肝臟的特定代謝途徑尚不清楚,但仍懷疑辛伐他汀片和經(jīng)CYP-3A4代謝的HMG-CoA還原酶抑制劑有相互作用。
辛伐他汀片用于腎功能不全患者:由于辛伐他汀由腎臟排泄不明顯,故中度腎功能不全病人不必調(diào)整劑量;對于嚴(yán)重腎功能不全的患者(肌酐清除率小于30ml/min),如使用劑量超過每天10mg時應(yīng)慎重考慮,并小心使用。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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