艾瑞昔布片用于緩解骨關節(jié)炎的疼痛癥狀,適用于男性及治療期間無生育要求的婦女。本品餐后用藥。口服。成人常用劑量為每次0.1g(1片),每日2次,療程8周。多療程累積用藥時間暫限定在24周內(nèi)(含24周)。
那么,艾瑞昔布片的藥理毒理信息是什么?
艾瑞昔布為非甾體抗炎藥,通過抑制環(huán)氧酶(COX)發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。體外實驗顯示,艾瑞昔布對環(huán)氧酶(COX)的同工酶環(huán)氧合酶-1(COX-1)和環(huán)氧合酶-2(COX-2)的抑制作用具有選擇性,對環(huán)氧合酶-2(COX-2)的抑制作用強于環(huán)氧合酶-1COX-1,對其環(huán)氧合酶-2(COX-2)抑制作用的選擇性高于吲哚美辛,略強于美洛昔康,但低于塞來昔布。
在小鼠熱板法誘導的鎮(zhèn)痛試驗和小鼠醋酸扭體法鎮(zhèn)痛試驗中,艾瑞昔布顯示出鎮(zhèn)痛作用。艾瑞昔布對大鼠性關節(jié)炎原發(fā)性病變有一定的預防作用,對佐劑誘導的大鼠關節(jié)炎繼發(fā)性病變也有一定的預防及治療作用。此外,艾瑞昔布對角叉菜導致的大鼠炎癥有不同程度的抑制作用。
毒理研究
遺傳毒性:艾瑞昔布在鼠傷寒沙門氏菌回復突變試驗(AMES)、中國倉鼠肺成纖維細胞染色體畸變試驗和小鼠骨髓細胞微核試驗中結(jié)果均為陰性。
生殖毒性:在最高達到300mg/kg/天的給藥劑量下,艾瑞昔布對大鼠的生育力以及胚胎和胎仔的發(fā)育沒有產(chǎn)生異常的影響。但圍產(chǎn)期大鼠經(jīng)口給予艾瑞昔布150mg/kg/天及以上劑量時,可見死胎率升高,F(xiàn)l代仔鼠的發(fā)育成熟時間延遲,300mg/kg/天的劑量還可以引起F2代胎鼠的活胎率下降、吸收胎率升高。
致癌性:本品的致癌性試驗尚未完成。
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(實習編輯:楊春鳳)
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