氟他胺片的主要成份為氟他胺?;瘜W(xué)名:2-二甲基-N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]丙酰胺。那么,氟他胺片可以治療什么疾病呢?
氟他胺片為非類固醇的雄激素拮抗劑,氟他胺片與雄激素競爭腫瘤部位的雄激素受體,阻滯細(xì)胞對雄激素的攝取,抑制雄激素與靶器官的結(jié)合。氟他胺片與雄激素受體結(jié)合后形成受體復(fù)合物,進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi),與核蛋白結(jié)合,從而抑制腫瘤細(xì)胞生長。
氟他胺片口服后從胃腸道吸收。氟他胺片的人體藥代動(dòng)力學(xué)研究表明,氟他胺片在體內(nèi)大部分迅速代謝,氟他胺片主要活性代謝物為α-羥基氟他胺。氟他胺片單劑量口服250mg,氟他胺片代謝物約2小時(shí)達(dá)血濃度高峰,血漿蛋白結(jié)合率均在90%以上,消除相半衰期約6小時(shí)。氟他胺片原藥及活性代謝物主要分布在前列腺,大部分通過尿液,少量通過糞便排出體內(nèi)。
氟他胺片適用于以前未經(jīng)治療,或?qū)に乜刂漂煼o效或失效的晚期前列腺癌癥病人,氟他胺片可被單獨(dú)使用(睪丸切除或不切除)或與促黃體生成激素釋放激素(LHRH)激動(dòng)劑合用。氟他胺片作為治療局限性B2-C2(T2b-T4)型前列腺癌癥的一部分,氟他胺片也可縮小腫瘤體積和加強(qiáng)對腫瘤的控制以及延長無病生存期。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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