依西美坦片的主要成分為依西美坦?;瘜W(xué)名稱 1,4-二烯-3,17-二酮-6-亞甲基雄烷或6-亞甲基雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮。那么,依西美坦片可以治療什么疾病呢?
依西美坦片是一種不可逆的甾體類芳香化酶抑制劑,依西美坦片結(jié)構(gòu)與天然雄烯二酮底物相似。絕經(jīng)后婦女的雌激素主要由雄激素通過外周組織芳香化酶的作用轉(zhuǎn)化而成。依西美坦片通過抑制芳香化酶從而阻斷患者體內(nèi)雌激素的生成是一種有效的、選擇性的治療絕經(jīng)后激素依賴型乳腺癌的方法。依西美坦片5 mg即可顯著降低絕經(jīng)后婦女的血清雌激素水平,劑量達(dá)10-25 mg時(shí)可最大程度(>90%)降低雌激素水平。絕經(jīng)后的乳腺癌患者接受每日25 mg依西美坦治療,其總體芳香化作用下降98%。
依西美坦片不存在孕激素和雌激素樣作用,有輕微的雄激素樣作用,這可能和17-羥衍生物的結(jié)構(gòu)有關(guān),且這種雄激素樣作用主要在高劑量時(shí)可見。依西美坦片在重復(fù)每日給藥的研究中,不管是否用ACTH刺激,均未見依西美坦對(duì)腎上腺可的松和醛固酮的生物合成有影響,證明了依西美坦對(duì)甾體類固醇代謝酶的作用有選擇性。
依西美坦片為白色片或糖衣片,除去包衣后顯白色或類白色。依西美坦片適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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