更昔洛韋分散片的主要成分為更昔洛韋。化學(xué)名:9-(1,3-二羥基-2-丙氧甲基)鳥嘌呤。那么,更昔洛韋分散片與齊多夫定同用是怎樣呢?
更昔洛韋分散片用于免疫損傷引起巨細(xì)胞病毒感染的患者。更昔洛韋分散片用于免疫功能損傷(包括艾滋病患者)發(fā)生的巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎的維持治療。預(yù)防可能發(fā)生干器官移植受者的巨細(xì)胞病毒感染。預(yù)防晚期HIV感染患者的巨細(xì)胞病毒感染。
更昔洛韋分散片為一種2‘—脫氧鳥嘌呤核苷的類似物,更昔洛韋分散片可抑制皰疹病毒的復(fù)制。更昔洛韋分散片的作用機(jī)理是:更昔洛韋分散片首先被巨細(xì)胞病毒(CMV)編碼的蛋白激酶同系物磷酸化成單磷酸鹽,再通過(guò)細(xì)胞激酶進(jìn)一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽。更昔洛韋分散片在CMV感染的細(xì)胞內(nèi),三磷酸鹽的水平比非感染細(xì)胞中的水平高100倍,提示更昔洛韋分散片在感染的細(xì)胞中可優(yōu)先磷酸化。
更昔洛韋分散片一旦形成三磷酸鹽,能在CMV感染的細(xì)胞內(nèi)持續(xù)數(shù)天。更昔洛韋分散片的三磷酸鹽能通過(guò)以下方式抑制病毒的DNA合成:更昔洛韋分散片競(jìng)爭(zhēng)性地抑制病毒DNA聚合酶;更昔洛韋分散片共同進(jìn)入病毒DNA內(nèi),從而導(dǎo)致病毒DNA延長(zhǎng)的終止。
更昔洛韋分散片與齊多夫定同用:當(dāng)更昔洛韋口服制劑劑量為1000mg每8小時(shí)1次,合并齊多夫定100mg每4小時(shí)1次時(shí),平均穩(wěn)態(tài)更昔洛韋AUC0-8下降17±25%(范圍:-52%至23%)(n=12)。更昔洛韋存在時(shí),齊多夫定穩(wěn)態(tài)AUC0-4增加19±27%(范圍-11%至74%)。由于齊多夫定和更昔洛韋均有可能引起中性粒細(xì)胞減少和貧血,一些患者可能不能耐受兩種藥物在全量聯(lián)合使用。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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