馬來酸羅格列酮片用于經(jīng)飲食控制和鍛煉治療效果仍不滿意的2型糖尿病患者。禁用于既往對羅格列酮或其他賦形劑具有過敏史的患者。那么,水腫患者可以使用馬來酸羅格列酮片嗎?
馬來酸羅格列酮片在人類,馬來酸羅格列酮片分布在一些胰島素作用的關(guān)鍵靶組織如:脂肪組織、骨骼肌和肝臟等。馬來酸羅格列酮片的作用是調(diào)節(jié)胰島素反應(yīng)基因轉(zhuǎn)錄,而胰島素反應(yīng)基因參與控制葡萄糖產(chǎn)生、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用。馬來酸羅格列酮片基因也調(diào)節(jié)脂肪酸代謝。于動物模型,馬來酸羅格列酮片可以增加肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素作用的敏感性??梢姷皆谥窘M織上胰島素介導(dǎo)的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)子GLUT-4的表達(dá)增加。噻唑烷二酮類治療2型糖尿病奏效的條件為患者尚有一定的分泌胰島素的能力,如胰島素已嚴(yán)重缺乏則不能奏效。
馬來酸羅格列酮片用于經(jīng)飲食控制和鍛煉治療效果仍不滿意的2型糖尿病患者。馬來酸羅格列酮片可單獨(dú)應(yīng)用,也可與磺脲類或雙胍類合用治療單用磺脲類或雙胍類血糖控制不佳的2型糖尿病患者。
馬來酸羅格列酮片可通過增加組織對胰島素敏感性,馬來酸羅格列酮片能提高細(xì)胞對葡萄糖的利用而發(fā)揮降低血糖的療效,馬來酸羅格列酮片可明顯降低空腹血糖及胰島素和C-肽水平,馬來酸羅格列酮片對餐后血糖和胰島素亦有明顯的降低作用。使糖化血紅蛋白(HbAlc)水平明顯降低。馬來酸羅格列酮片的作用機(jī)制與特異性激活一種核受體:過氧化物酶體增殖因子激活的γ-型受體(PPARγ)有關(guān)。
水腫患者應(yīng)慎用本馬來酸羅格列酮片。在健康志愿者參加的臨床試驗(yàn)中,受試者服用本品8毫克/日,一日一次,連續(xù)服用8周。結(jié)果表明,與安慰劑組相比,給藥組平均血容量增加具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。由于噻唑烷二酮類藥物可引起液體潴留,有加重充血性心衰的危險。這種液體潴留罕見表現(xiàn)為體重迅速增加及過度增加。。應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測輕中度心衰(NYHA分級為I和II級)患者或有心衰危險(特別是正使用胰島素治療)的患者與液體潴留(包括心衰)相關(guān)的不良反應(yīng)(見注意事項(xiàng):心衰及心功能不全患者使用)。
2型糖尿病患者參加的對照臨床試驗(yàn)中,服用本品的患者有出現(xiàn)輕至中度水腫的報道,且可能與劑量相關(guān)。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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