馬來酸羅格列酮片為橙色薄膜包衣異型片,除去包衣為白色或類白色。用于經(jīng)飲食控制和鍛煉治療效果仍不滿意的2型糖尿病患者。那么,馬來酸羅格列酮片會出現(xiàn)體重增加嗎?
馬來酸羅格列酮片用于經(jīng)飲食控制和鍛煉治療效果仍不滿意的2型糖尿病患者。馬來酸羅格列酮片激活PPAR-γ核受體,可對參與葡萄糖生成、轉(zhuǎn)運和利用的胰島素反應基因的轉(zhuǎn)錄進行調(diào)控。此外,PPAR-γ反應基因也參與脂肪酸代謝的調(diào)節(jié)。
馬來酸羅格列酮片的臨床研究中,空腹血糖(FPG)和HbAlc的檢測結(jié)果表明,馬來酸羅格列酮片可改善血糖控制情況,同時伴有血胰島素和C肽水平降低,也可使餐后血糖和胰島素水平下降。馬來酸羅格列酮片對血糖控制的改善作用較持久,可維持達52周。
馬來酸羅格列酮片可單獨應用,也可與磺脲類或雙胍類合用治療單用磺脲類或雙胍類血糖控制不佳的2型糖尿病患者。馬來酸羅格列酮片為過氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR-γ)的高選擇性、強效激動劑。人類的PPAR受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。
馬來酸羅格列酮片單用和與其它降糖藥合用可出現(xiàn)體重增加,且具有劑量相關性(見表7)。體重增加的機制尚不清楚,但有可能為體液潴留和脂肪重新分布的共同作用的結(jié)果。本品上市后,罕見臨床試驗中所觀察到的體重異常快速增加的報道。出現(xiàn)體重異常增加的患者應檢測液體蓄積和容量相關的事件如過度水腫及充血性心衰。
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(實習編緝:陳志東)
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