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醋氯芬酸腸溶膠囊的藥代動力學如何?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/3/19 10:50:33
    導讀:口服后醋氯芬酸可迅速完全吸收,其生物利用度幾乎達100%,血藥濃度達峰時間為用藥后1.25~3小時。與食物同服達峰時間延長,但吸收不受食物影響。

藥代動力學又稱藥物代謝動力學或藥動學。主要研究機體對藥物的處置的動態(tài)變we化,包括藥物在機體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過程。藥物代謝動力學是近二十年迅速發(fā)展起來的一門新學科。

那么,醋氯芬酸腸溶膠囊的藥代動力學如何?

醋氯芬酸腸溶膠囊為非甾體抗炎藥,具有抗炎、鎮(zhèn)痛作用。用于骨關節(jié)炎、類風濕性關節(jié)炎和強直性脊椎炎等引起的疼痛和炎癥的癥狀治療。

醋氯芬酸腸溶膠囊的藥代動力學,據(jù)國外文獻報道:

1.吸收:口服后醋氯芬酸可迅速完全吸收,其生物利用度幾乎達100%,血藥濃度達峰時間為用藥后1.25~3小時。與食物同服達峰時間延長,但吸收不受食物影響。

2.分布:醋氯芬酸蛋白結(jié)合率高(>99.7%),醋氯芬酸透進滑膜液,其濃度達血漿藥物濃度的60%,分布容積近30L。

3.排泄:平均血漿消除半衰期為4~4.3小時,消除率約為6L/h,近2/3藥物主要以結(jié)合形式的羥基化代謝物通過尿排泄,原形藥物僅占藥物劑量的1%。

醋氯芬酸很可能通過CYPZC9代謝為4-OH醋氯芬酸,其臨床活性極微,在許多代謝物中,已檢測到雙氯芬酸4-OH雙氯芬酸,本品的臨床研究結(jié)果與文獻報道基本一致,口服后達峰時間為2~3小時,Cmax為6.8~8.9μg/ml,平均消除半衰期為3.6至6.9小時。

4.在病人中的特征:未檢測到在老年人中醋氯芬酸藥代動力學特征的改變。

肝功能下降患者單劑量口服醋氯芬酸后,可檢測到醋氯芬酸清除率減慢,每天一次,每次100mg,重復服藥,輕到中度肝硬化患者藥代動力學參數(shù)與正常人之間沒有區(qū)別。

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(實習編輯:楊春鳳)

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