甲磺酸伊馬替尼片的主要成份為甲磺酸伊馬替尼?；瘜W(xué)名稱為4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽。那么，甲磺酸伊馬替尼片可以治療什么疾病呢？

甲磺酸伊馬替尼片在體內(nèi)外均可在細胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，甲磺酸伊馬替尼片能選擇性抑制Bcr-Abl陽性細胞系細胞、Ph染色體陽性的慢性粒細胞白血病和急性淋巴細胞白血病病人的新鮮細胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。甲磺酸伊馬替尼片還可抑制血小板衍化生長因子（PDGF）受體、干細胞因子(SCF)，c-Kit受體的酪氨酸激酶，從而抑制由PDGF和干細胞因子介導(dǎo)的細胞行為。甲磺酸伊馬替尼片的臨床前和臨床數(shù)據(jù)提示，有些病人可通過不同的機制產(chǎn)生耐藥性。

甲磺酸伊馬替尼片的劑量在25-1000mg范圍內(nèi)，其平均曲線下面積（AUC）的增加與劑量間存在比例性關(guān)系。甲磺酸伊馬替尼片重復(fù)給藥的藥物累積量可達穩(wěn)態(tài)時的1.5-2.5倍。甲磺酸伊馬替尼片對成人人群藥代動力學(xué)研究表明，甲磺酸伊馬替尼片的性別對藥代動力學(xué)無影響，體重的影響也可忽略而不計。

甲磺酸伊馬替尼片用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急變期；用于治療不能切除和/或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)的成人患者。甲磺酸伊馬替尼片用于以下適應(yīng)癥的安全有效性信息主要來自國外研究資料。中國人群數(shù)據(jù)有限。用于治療成人復(fù)發(fā)的或難治的費城染色體陽性的急性淋巴細胞白血病(Ph+ALL)。甲磺酸伊馬替尼片用于治療嗜酸細胞過多綜合癥(HES)和/或慢性嗜酸粒細胞白血病(CEL)伴有FIPlLl-PDGFRα融合激酶的成年患者。甲磺酸伊馬替尼片用于治療骨髓增生異常綜合癥/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生長因子受體(PDGFR)基因重排的成年患者。甲磺酸伊馬替尼片用于治療侵襲性系統(tǒng)性肥大細胞增生癥(ASM)，無D816Vc-Kit基因突變或未知c-Kit基因突變的成人患者。甲磺酸伊馬替尼片用于治療不能切除，復(fù)發(fā)的或發(fā)生轉(zhuǎn)移的隆突性皮膚纖維肉瘤(DFSP)。甲磺酸伊馬替尼片用于Kit(CDll7)陽性GIST手術(shù)切除后具有明顯發(fā)風(fēng)險的成人患者的輔助治療。極低及低復(fù)發(fā)風(fēng)險的患者不應(yīng)該接受該輔助治療。

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（實習(xí)編緝：張桂平）