甲磺酸伊馬替尼片的主要成份為甲磺酸伊馬替尼?；瘜W名稱為4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽。那么，甲磺酸伊馬替尼片的開始劑量是怎樣呢？

甲磺酸伊馬替尼片在體內外均可在細胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，甲磺酸伊馬替尼片能選擇性抑制Bcr-Abl陽性細胞系細胞、Ph染色體陽性的慢性粒細胞白血病和急性淋巴細胞白血病病人的新鮮細胞的增殖和誘導其凋亡。甲磺酸伊馬替尼片還可抑制血小板衍化生長因子（PDGF）受體、干細胞因子(SCF)，c-Kit受體的酪氨酸激酶，從而抑制由PDGF和干細胞因子介導的細胞行為。甲磺酸伊馬替尼片的臨床前和臨床數據提示，有些病人可通過不同的機制產生耐藥性。

甲磺酸伊馬替尼片的劑量在25-1000mg范圍內，其平均曲線下面積（AUC）的增加與劑量間存在比例性關系。甲磺酸伊馬替尼片重復給藥的藥物累積量可達穩(wěn)態(tài)時的1.5-2.5倍。甲磺酸伊馬替尼片對成人人群藥代動力學研究表明，甲磺酸伊馬替尼片的性別對藥代動力學無影響，體重的影響也可忽略而不計。甲磺酸伊馬替尼片的開始劑量是：

對慢性粒細胞白血病急變期和加速期患者，甲磺酸伊馬替尼的推薦劑量為600mg/日；對干擾素治療失敗的慢性期患者，以及不能手術切除或發(fā)生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤（GIST）患者，推薦劑量為400mg/日，均為每日1次口服，宜在進餐時服藥，并飲一大杯水，只要有效，就應持續(xù)服用。

如果血象許可，沒有嚴重藥物不良反應，在下列情況下劑量可考慮從400mg/日增加到600mg/日，或從600mg/日增加到800mg/日（400mg，分2次服用）：疾病進展、治療至少3個月后未能獲得滿意的血液學反應，已取得的血液學反應重新消失。

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（實習編緝：張桂平）