甲磺酸伊馬替尼片的主要成份為甲磺酸伊馬替尼?;瘜W(xué)名稱為4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽。那么,服用甲磺酸伊馬替尼片會(huì)出現(xiàn)哪些神經(jīng)系統(tǒng)異常呢?
甲磺酸伊馬替尼片的劑量在25-1000mg范圍內(nèi),其平均曲線下面積(AUC)的增加與劑量間存在比例性關(guān)系。甲磺酸伊馬替尼片重復(fù)給藥的藥物累積量可達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的1.5-2.5倍。甲磺酸伊馬替尼片對(duì)成人人群藥代動(dòng)力學(xué)研究表明,甲磺酸伊馬替尼片的性別對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)影響,體重的影響也可忽略而不計(jì)。
甲磺酸伊馬替尼片在體內(nèi)外均可在細(xì)胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,甲磺酸伊馬替尼片能選擇性抑制Bcr-Abl陽(yáng)性細(xì)胞系細(xì)胞、Ph染色體陽(yáng)性的慢性粒細(xì)胞白血病和急性淋巴細(xì)胞白血病病人的新鮮細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。甲磺酸伊馬替尼片還可抑制血小板衍化生長(zhǎng)因子(PDGF)受體、干細(xì)胞因子(SCF),c-Kit受體的酪氨酸激酶,從而抑制由PDGF和干細(xì)胞因子介導(dǎo)的細(xì)胞行為。甲磺酸伊馬替尼片的臨床前和臨床數(shù)據(jù)提示,有些病人可通過(guò)不同的機(jī)制產(chǎn)生耐藥性。
甲磺酸伊馬替尼片的神經(jīng)系統(tǒng)異常,很常見(jiàn):頭痛2(11%);常見(jiàn):頭暈、味覺(jué)障礙、感覺(jué)異常、感覺(jué)減退;不常見(jiàn):腦溢血、暈厥、周圍神經(jīng)病變、嗜睡、偏頭痛、記憶損害、坐骨神經(jīng)痛、腿多動(dòng)綜合癥、震顫;罕見(jiàn):腦水腫、顱內(nèi)壓增高、驚厥、視神經(jīng)炎。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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