鹽酸厄洛替尼片的主要成份為鹽酸厄洛替尼。其化學名為:N-(3-乙炔苯基)-6,7-雙(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺鹽酸鹽。那么,鹽酸厄洛替尼片的藥物過量是怎樣呢?
鹽酸厄洛替尼片是表皮生長因子受體(EGFR)/人表皮生長因子受體I(也稱為HER1)的酪氨酸激酶抑制劑。鹽酸厄洛替尼片可有效抑制細胞內(nèi)的EGFR磷酸化,鹽酸厄洛替尼片通常表達于正常細胞和腫瘤細胞的表面。鹽酸厄洛替尼片在非臨床試驗模型中,EFGF磷酸化的抑制可引起細胞生長停滯和/或細胞死亡。
鹽酸厄洛替尼片在臨床研究中沒有觀察到潛在致癌性的證據(jù)。在基因毒性研究中,厄鹽酸厄洛替尼片既無遺傳毒性,也無致畸變作用。鹽酸厄洛替尼片已經(jīng)開始在大鼠和小鼠中開展長期致癌性研究,6個月的慢性毒性研究中尚未觀察到癌前增生性病變。
鹽酸厄洛替尼片的藥物過量:健康受試者中單次口服劑量1000mg和癌癥患者每周單次口服1600mg能夠耐受。健康受試者每天兩次200mg劑量僅數(shù)天的耐受性很差。根據(jù)這些試驗的資料,超過每天150mg的推薦劑量時可能發(fā)生不能接受的嚴重不良事件(如腹瀉、皮疹和肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高,見[用法用量])。懷疑過量時應(yīng)停止厄洛替尼和給予對癥治療。
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(實習編緝:陳志方)
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