利奈唑胺片為白色或類白色的薄膜衣片。利奈唑胺片的主要成份為利奈唑胺。那么,利奈唑胺片與利福平合用是怎樣呢?
利奈唑胺片口服給藥后,利奈唑胺片吸收快速而完全。利奈唑胺片給藥后約1-2小時達(dá)到血漿峰濃度,絕對生物利用度約為100%。所以,利奈唑胺片口服或靜脈給藥無需調(diào)整劑量。利奈唑胺片的給藥無須考慮進(jìn)食的時間。當(dāng)利奈唑胺片與高脂食物同時服用時,達(dá)峰時間從1.5小時延遲至2.2小時,峰濃度約下降17%。然而總的暴露量指標(biāo)AUC0-∞的值在2種情況下是相似的。如患者出現(xiàn)視力損害的癥狀,如:視敏度改變、色覺改變、視力模糊或視野缺損,應(yīng)及時進(jìn)行眼科檢查。對于所有長期(大于等于3個月)應(yīng)用利奈唑胺的患者及報告有新的視覺癥狀的患者,不論其接受利奈唑胺治療時間的長短,均應(yīng)當(dāng)進(jìn)行視覺功能監(jiān)測。如發(fā)生周圍神經(jīng)病和視神經(jīng)病變,應(yīng)進(jìn)行用藥利益與潛在風(fēng)險的評價,以判斷是否繼續(xù)用藥。
利奈唑胺片的動物與人的藥代動力學(xué)研究均證明,利奈唑胺片能快速地分布于灌注良好的組織。利奈唑胺片的血漿蛋白結(jié)合率約為31%且有濃度依賴性。利奈唑胺片在健康志愿者中,穩(wěn)態(tài)時利奈唑胺片的分布容積平均為40-50L。在研究利奈唑胺片次給藥的I期臨床研究中,利奈唑胺片對有限例數(shù)的健康受試者的多種體液中的斯沃濃度進(jìn)行了測定。利奈唑胺片在唾液與血漿中的比率為1.2比1;在汗液與血漿中的比率為0.55比1。
利奈唑胺片與利福平合用:在一項對16名健康成人男性志愿者進(jìn)行的研究中,評價了利福平對利奈唑胺藥代動力學(xué)影響。研究中志愿者口服利奈唑胺600mg每日2次共5劑,伴或不伴利福平600mg每日1次共8天。利福平和利奈唑胺合用,導(dǎo)致利奈唑胺的Cmax降低21%[90%CI,15%-27%],AUC0-12降低32%[90%CI,27%-37%]。這一相互作用的機(jī)制未完全闡明,可能與肝酶誘導(dǎo)有關(guān)。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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