羅格列酮片用于2型糖尿病。主要成份是羅格列酮,其化學(xué)名稱為:5-{4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)-氨基)-乙氧基]-芐基}噻唑烷-2,4-二酮。那么,哪些患者禁用羅格列酮片呢?
羅格列酮片主要以原形從尿排出,主要代謝途徑為經(jīng)N-去甲基和羥化作用與硫酸鹽或葡萄糖醛酸結(jié)合。所有循環(huán)代謝產(chǎn)物均沒有胰島素增敏作用。羅格列酮片的體外試驗證實,羅格列酮片絕大部分經(jīng)P450酶系統(tǒng)的CYP2C8途徑,少量經(jīng)CYP2C9途徑代謝。羅格列酮片口服或靜脈給予14C標記的羅格列酮后,64%經(jīng)尿液排出,23%經(jīng)糞便排出。羅格列酮片的臨床研究證實羅格列酮的藥代動力學(xué)參數(shù)不受年齡、種族、吸煙或飲酒的影響。
羅格列酮片可以增加肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素作用的敏感性。羅格列酮片可見到在脂肪組織上胰島素介導(dǎo)的葡萄糖轉(zhuǎn)運子GLUT-4的表達增加。噻唑烷二酮類治療2型糖尿病奏效的條件為患者尚有一定的分泌胰島素的能力,如胰島素已嚴重缺乏則不能奏效。
對本品過敏者、肝腎功能不全者、妊娠、哺乳期婦女以及18歲以下患者禁用羅格列酮片。
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(實習(xí)編緝:鐘麗冰)
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