西羅莫司口服溶液的主要成份為西羅莫司。適用于接受腎移植的患者,預(yù)防器官排斥。那么,西羅莫司口服溶液的禁忌有什么呢?
西羅莫司口服溶液在細(xì)胞中,西羅莫司口服溶液與親免蛋白,即FK結(jié)合蛋白-12(FKBP-12)結(jié)合,生成一個(gè)免疫抑制復(fù)合物。西羅莫司口服溶液的FKBP-12復(fù)合物對(duì)鈣神經(jīng)素的活性無影響。此復(fù)合物與哺乳動(dòng)物的西羅莫司靶分子(mTOR,一種關(guān)鍵的調(diào)節(jié)激酶)結(jié)合,并抑制其活性。此種抑制阻遏了細(xì)胞因子驅(qū)動(dòng)的T細(xì)胞的增殖,即抑制細(xì)胞周期中G1期向S期的發(fā)展。
西羅莫司口服溶液為細(xì)胞色素P450IIIA4(CYP3A4)和P-糖蛋白的作用底物。西羅莫司口服溶液經(jīng)去甲基化和/或羥化被廣泛代謝。西羅莫司口服溶液在全血中可檢測(cè)到7個(gè)主要代謝物,包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。其中一些亦可在血漿、糞便和尿液中檢測(cè)到。西羅莫司口服溶液在所有的生物基質(zhì)中,不存在葡萄糖醛酸和硫酸的結(jié)合物。西羅莫司口服溶液在人的全血中,西羅莫司為主要成份,且其免疫抑制活性達(dá)總活性的90%以上。
西羅莫司口服溶液的禁忌:禁用于對(duì)西羅莫司、西羅莫司的衍生物、或西羅莫司口服溶液中任何成份過敏的患者。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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