西羅莫司口服溶液適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥。主要成份為西羅莫司。那么，西羅莫司口服溶液與利福平合用是怎樣呢？
西羅莫司口服溶液在穩(wěn)定的腎移植受者中，西羅莫司口服溶液的血液/血漿比的平均值(±SD)為36(±17.9)，表明西羅莫司廣泛分布入血液的有形成份中。西羅莫司口服溶液的分布容積(Vss/F)的平均值為12±7.52L/kg。西羅莫司口服溶液與人血漿蛋白廣泛結(jié)合(約92%)。西羅莫司口服溶液在男性中，西羅莫司口服溶液的結(jié)合主要與血清白蛋白(97%)，α1-酸性糖蛋白和脂蛋白有關(guān)。
西羅莫司口服溶液為細(xì)胞色素P450IIIA4(CYP3A4)和P-糖蛋白的作用底物。西羅莫司口服溶液經(jīng)去甲基化和/或羥化被廣泛代謝。西羅莫司口服溶液在全血中可檢測(cè)到7個(gè)主要代謝物，包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。其中一些亦可在血漿、糞便和尿液中檢測(cè)到。西羅莫司口服溶液在所有的生物基質(zhì)中，不存在葡萄糖醛酸和硫酸的結(jié)合物。西羅莫司口服溶液在人的全血中，西羅莫司為主要成份，且其免疫抑制活性達(dá)總活性的90%以上。
西羅莫司口服溶液與利福平合用：14例健康志愿者，多劑量服用利福平600mg/日，連續(xù)14日，接著單劑量服用西羅莫司20mg，西羅莫司的口服清除率大幅上升了5.5倍(范圍在2.8-10)，表明平均AUC和Cmax分別下降約82%和71%。服用利福平的患者，應(yīng)考慮改用酶誘導(dǎo)作用較小的治療藥物。
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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）
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