蘭索拉唑腸溶膠囊的主要成分為蘭索拉唑?;瘜W名為(±)-2[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亞硫?;鵠苯并咪唑。那么,蘭索拉唑腸溶膠囊的藥理毒理是什么呢?
適用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、返流性食道炎、卓-艾綜合征(Zollinger-Ellison癥候群)、吻合口潰瘍。
【藥理毒理】本藥轉移到胃粘膜壁細胞的酸分泌細管后,在酸性條件下,轉變?yōu)榛钚泽w結構,此種活性物與質子泵((H++K+)-ATPase)的SH基結合,從而抑制該酶的活性,故能抑制胃酸的分泌。
1.(H++K+)-ATPase活性抑制作用蘭索拉唑可抑制狗胃粘膜內微粒體的(H++K+)-ATPase活性(體外實驗)。
2.壁細胞酸生成抑制作用蘭索拉唑對狗胃粘膜離體壁細胞由組胺、乙酰膽堿及胃泌素的刺激所產生的酸分泌,皆具有抑制作用(體外實驗)。
3.胃酸分泌抑制作用1)對胃泌素刺激引起的酸分泌:于健康成人,1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥,連續(xù)7天,可明顯地抑制由胃泌素引起的酸分泌,且此作用能持續(xù)24小時。2)對胰島素刺激引起的酸分泌:于健康成人,1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥,連續(xù)7天,可明顯地抑制由胰島素引起的酸分泌。3)對夜間的酸分泌:于健康成人,1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥,連續(xù)7天,具有明顯地抑制夜間胃酸分泌的作用。4)對24小時的酸分泌:于健康成人24小時胃液采樣試驗,以1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥連續(xù)7天,24小時的胃酸分泌明顯地受到抑制。5)24小時胃內pH值的監(jiān)測:對健康成人以及十二指腸潰瘍患者,以1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥連續(xù)7天,24小時的胃酸分泌皆明顯地受到抑制。6)24小時下部食道pH值的監(jiān)測:于反流性食管炎患者,以1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥連續(xù)7天~9天,對胃食管反流現(xiàn)象,有明顯地抑制作用。7)對大白鼠及胃pouch狗的胃酸分泌:本藥對于大白鼠的基礎酸分泌和因組胺、胃泌素、氨基甲酰基膽堿、2-脫氧-D-葡萄糖或水浸應激試驗(waterimmersionstress)所引起的酸分泌均能明顯且持續(xù)地抑制(在十二指腸內)。對胃pouch狗因各種刺激所引起的酸分泌,本藥亦有明顯且持續(xù)地抑制作用,在反復給藥期間,均能顯示穩(wěn)定的酸分泌抑制作用(經口給藥)。
4.慢性潰瘍的治愈促進作用于大白鼠的實驗,蘭索拉唑能明顯地促進由醋酸引起的慢性胃及十二指腸潰瘍的愈合(經口給藥)。
5.潰瘍形成的抑制作用于大白鼠的實驗,對因水浸應激試驗、阿司匹林或乙醇引起的胃潰瘍,及因mepirisol或半胱胺引起的十二指腸潰瘍,和反流性食管炎皆有明顯的抑制作用(經口或十二指腸內給藥)。
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(實習編輯:林炳揚)
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