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左炔諾孕酮宮內節(jié)育系統(tǒng)與利福布汀合用是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/3/30 15:13:40
    導讀:左炔諾孕酮宮內節(jié)育系統(tǒng)的血漿中的主要代謝物是未結合及結合形式的3α,5β-四氫左炔諾孕酮。左炔諾孕酮宮內節(jié)育系統(tǒng)根據體外及體內研究結果。

左炔諾孕酮宮內節(jié)育系統(tǒng)用于特發(fā)性月經過多,即非器質性病變引起的月經過多。主要成份為左炔諾孕酮。其化學名為:D(-)-17α-乙炔基-17β-羥基-18-甲基雌甾-4-烯-3-酮。那么,左炔諾孕酮宮內節(jié)育系統(tǒng)與利福布汀合用是怎樣呢?

左炔諾孕酮宮內節(jié)育系統(tǒng)的廣泛代謝。左炔諾孕酮宮內節(jié)育系統(tǒng)的血漿中的主要代謝物是未結合及結合形式的3α,5β-四氫左炔諾孕酮。左炔諾孕酮宮內節(jié)育系統(tǒng)根據體外及體內研究結果,CYP3A4是左炔諾孕酮代謝的主要相關酶;CYP2E1、CYP2C19和CYP2C9可能也有涉及,但程度較小。

左炔諾孕酮宮內節(jié)育系統(tǒng)置入后即刻釋放左炔諾孕酮。左炔諾孕酮宮內節(jié)育系統(tǒng)在子宮腔內的體內釋放速度最初約為20μg/24h,5年后下降到10μg/24h。左炔諾孕酮宮內節(jié)育系統(tǒng)與血清白蛋白非特異性集合,與SHBG特異性結合。左炔諾孕酮宮內節(jié)育系統(tǒng)的循環(huán)中的左炔諾孕酮約有1-2%以游離甾體形式存在,42-62%與SHBG特異結合。左炔諾孕酮宮內節(jié)育系統(tǒng)的使用過程中,SHBG濃度會有下降。相應地,與SHBG結合的比例會在使用中下降,而游離形式的比例則升高。左炔諾孕酮宮內節(jié)育系統(tǒng)的平均表觀分布容積約為106L。

左炔諾孕酮宮內節(jié)育系統(tǒng)與利福布汀合用,孕激素的代謝可能受同時使用的已知能誘導藥物代謝酶,特別是細胞色素P450酶系的物質的影響而增加,利福布汀對左炔諾孕酮宮內節(jié)育系統(tǒng)的避孕有效性的影響還不明確,但因其作用機制是局部性的,故不認為會產生較大的影響。

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(實習編緝:張桂平)

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