左炔諾孕酮宮內節(jié)育系統(tǒng)用于特發(fā)性月經(jīng)過多，即非器質性病變引起的月經(jīng)過多。主要成份為左炔諾孕酮。其化學名為：D(-)-17α-乙炔基-17β-羥基-18-甲基雌甾-4-烯-3-酮。那么，左炔諾孕酮宮內節(jié)育系統(tǒng)的藥物相互作用是怎樣呢？

左炔諾孕酮宮內節(jié)育系統(tǒng)的廣泛代謝。左炔諾孕酮宮內節(jié)育系統(tǒng)的血漿中的主要代謝物是未結合及結合形式的3α，5β-四氫左炔諾孕酮。左炔諾孕酮宮內節(jié)育系統(tǒng)根據(jù)體外及體內研究結果，CYP3A4是左炔諾孕酮代謝的主要相關酶；CYP2E1、CYP2C19和CYP2C9可能也有涉及，但程度較小。

左炔諾孕酮宮內節(jié)育系統(tǒng)置入后即刻釋放左炔諾孕酮。左炔諾孕酮宮內節(jié)育系統(tǒng)在子宮腔內的體內釋放速度最初約為20μg/24h，5年后下降到10μg/24h。左炔諾孕酮宮內節(jié)育系統(tǒng)與血清白蛋白非特異性集合，與SHBG特異性結合。左炔諾孕酮宮內節(jié)育系統(tǒng)的循環(huán)中的左炔諾孕酮約有1-2%以游離甾體形式存在，42-62%與SHBG特異結合。左炔諾孕酮宮內節(jié)育系統(tǒng)的使用過程中，SHBG濃度會有下降。相應地，與SHBG結合的比例會在使用中下降，而游離形式的比例則升高。左炔諾孕酮宮內節(jié)育系統(tǒng)的平均表觀分布容積約為106L。

左炔諾孕酮宮內節(jié)育系統(tǒng)的藥物相互作用：孕激素的代謝可能受同時使用的已知能誘導藥物代謝酶，特別是細胞色素P450酶系的物質的影響而增加，如抗驚厥藥(例如，苯巴比妥，苯妥英，卡馬西平)和抗感染藥(如利福平，利福布汀，奈韋拉平，依法韋侖)。這些藥物對左炔諾孕酮宮內節(jié)育系統(tǒng)的避孕有效性的影響還不明確，但因其作用機制是局部性的，故不認為會產(chǎn)生較大的影響。

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（實習編緝：張桂平）