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鹽酸纈更昔洛韋片與地丹諾辛合用是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/3/30 17:22:42
    導(dǎo)讀:鹽酸纈更昔洛韋片通過腎清除占全身清除的81.5±22%。鹽酸纈更昔洛韋片口服后,鹽酸纈更昔洛韋片清除的主要途徑是腎臟排泄,方式為腎小球?yàn)V過和腎小管主動(dòng)分泌更昔洛韋。

鹽酸纈更昔洛韋片的主要成份為鹽酸纈更昔洛韋。適用于治療獲得性免疫缺陷綜合征(AIDS)合并巨細(xì)胞病毒(CMV)視網(wǎng)膜炎的病人。那么,鹽酸纈更昔洛韋片與地丹諾辛合用是怎樣呢?

鹽酸纈更昔洛韋片通過腎清除占全身清除的81.5±22%。鹽酸纈更昔洛韋片的特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué)腎功能不全病人:腎功能下降導(dǎo)致從纈更昔洛韋轉(zhuǎn)化來的更昔洛韋的清除下降,從而終末半衰期相應(yīng)延長。因此,鹽酸纈更昔洛韋片對(duì)腎功能不全的病人需要調(diào)整劑量(參見特殊劑量指南和注意事項(xiàng))。鹽酸纈更昔洛韋片對(duì)進(jìn)行血液透析的病人:鹽酸纈更昔洛韋片對(duì)于接受血液透析的病人(肌酐清除率CrCl<10mL/min),無法給出推薦劑量,這是因?yàn)檫@些患者的鹽酸纈更昔洛韋片所需單次劑量小于本藥的片劑劑量450mg,因此鹽酸纈更昔洛韋片不能用于這些患者。

鹽酸纈更昔洛韋片能快速水解成更昔洛韋;鹽酸纈更昔洛韋片沒有發(fā)現(xiàn)其他的代謝產(chǎn)物。口服1000mg放射標(biāo)記的更昔洛韋后,鹽酸纈更昔洛韋片在糞便或尿中以放射活性檢測(cè)到的代謝產(chǎn)物不超過1-2%。鹽酸纈更昔洛韋片口服后,鹽酸纈更昔洛韋片清除的主要途徑是腎臟排泄,方式為腎小球?yàn)V過和腎小管主動(dòng)分泌更昔洛韋。

鹽酸纈更昔洛韋片與地丹諾辛合用,當(dāng)合用更昔洛韋(無論是靜脈還是口服)時(shí)發(fā)現(xiàn)地丹諾辛的血漿濃度升高。更昔洛韋的口服劑量每日為3g和6g時(shí),觀察到地丹諾辛的藥時(shí)曲線下面積(AUC)升高84~124%;同樣更昔洛韋的靜脈用藥劑量為5和10mg/kg/天時(shí),觀察到地丹諾辛的藥時(shí)曲線下面積升高38~67%。這種升高不能以腎小管的競(jìng)爭性分泌解釋,因?yàn)榈氐ぶZ辛分泌的百分比也升高了。這種升高可能由于生物利用度升高或是由于代謝降低。更昔洛韋的血藥濃度變化無顯著臨床意義。然而由于兩藥合用時(shí)地丹諾辛的血漿濃度升高,應(yīng)密切監(jiān)測(cè)患者地丹諾辛的毒性。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)

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