磷酸氟達拉濱片的主要成份為磷酸氟達拉濱。用于B細胞性慢性淋巴細胞白血病(CLL)患者的治療。那么,磷酸氟達拉濱片的禁忌是怎樣呢?
磷酸氟達拉濱片口服后,磷酸氟達拉濱片的血漿濃度在用藥后1-2小時出現(xiàn),可大約達到靜脈用藥時輸注末血藥濃度的20-30%。磷酸氟達拉濱片在單次或重復(fù)用藥后2F-ara-A的平均系統(tǒng)生物利用度為50-65%,且在服用溶液或速釋片后相似。磷酸氟達拉濱片在口服2F-ara-AMP并同時進食,可以觀察到系統(tǒng)生物利用度(AUC)輕度升高([10%),磷酸氟達拉濱片的血漿峰濃度(Cmax)輕度下降,且Cmax延時出現(xiàn);磷酸氟達拉濱片的終末半衰期未受影響。
磷酸氟達拉濱片主要靠腎臟排出,靜脈注射劑量的40-60%通過尿液排出。磷酸氟達拉濱片在實驗室動物中用[sup]3[/sup]H-2F-ara-AMP進行的藥物總出入量實驗發(fā)現(xiàn),從尿液中可以完全回收放射性標(biāo)記物。磷酸氟達拉濱片作用機制仍然不清楚,推測其對于DNA.RNA和蛋白質(zhì)合成的作用可抑制DNA的合成從而抑制細胞的生長。磷酸氟達拉濱片的體外研究表明,CLL細胞接觸2F-ara-A可觸發(fā)DNA斷裂和凋亡的細胞死亡特征。磷酸氟達拉濱片的禁忌是:
1.禁用于對磷酸氟達拉濱及其所含成分過敏的患者,肌酐清除率小于30ml/min的腎功能不全患者和失代償性溶血性貧血的患者。
2.妊娠及哺乳期禁用磷酸氟達拉濱。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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