隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動力學(xué)性質(zhì)的要求越來越高:判斷一個藥物的應(yīng)用前景特別是市場前景,不單純是療效強(qiáng),毒副作用??;更要具備良好的藥代動力學(xué)性質(zhì)。
那么,鹽酸頭孢他美酯膠囊有怎樣的藥代動力學(xué)?
鹽酸頭孢他美酯膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為類白色或淡黃色粉末或顆粒。其規(guī)格為0.125g(以鹽酸頭孢他美酯計(jì),相當(dāng)于頭孢他美90.6mg)
鹽酸頭孢他美酯膠囊主要成份為鹽酸頭孢他美酯。其化學(xué)名為(6R,7R)—3—甲基—7—[(Z)—2—(2—氨基—4—噻唑基)—2—(甲氧亞氨基)—乙酰氨基]—8—氧代—5—硫雜—1—氮雜雙環(huán)[4,2,0]辛—2—烯—2—甲酸新戊酰氧甲酯鹽酸鹽。
鹽酸頭孢他美酯膠囊單一劑量和多劑量的藥代動力學(xué)參數(shù)基本一致。本品口服后,經(jīng)過腸粘膜或首次經(jīng)過肝臟時鹽酸頭孢他美酯被迅速代謝,在體內(nèi)轉(zhuǎn)化變?yōu)轭^孢他美而發(fā)揮作用。本品隨食物口服后,平均約55%劑量轉(zhuǎn)變?yōu)轭^孢他美。口服本品500mg后3~4小時,血漿藥物濃度達(dá)峰值4.1±0.7mg/L,分布容積為0.29L/kg,與細(xì)胞外水平一致,約22%頭孢他美與血清蛋白結(jié)合。本品90%以頭孢他美形式經(jīng)尿排出,消除半衰期為2~3小時。
年齡、腎臟及肝臟疾病對鹽酸頭孢他美酯的生物利用度無影響??顾釀?鎂、鋁、氫氧化物等)或雷尼替丁不改變本品生物利用度。
腎衰患者,頭孢他美的清除情況同腎功能成正比。
通過以上介紹希望各位患者能夠準(zhǔn)確了解藥物并在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥。保證自己的健康。
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(實(shí)習(xí)編輯:李曲紅)
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