阿司匹林雙嘧達莫緩釋片為黃色薄膜衣片,除去薄膜衣后顯黃色。其組份為:每片含雙嘧達莫200mg和阿司匹林25mg。禁用于胃十二指腸潰瘍或其它原因引起消化道出血的患者。那么,阿司匹林雙嘧達莫緩釋片的藥物過量是怎樣呢?
阿司匹林雙嘧達莫緩釋片單次口服(阿司匹林50mg和雙嘧達莫400mg)后,雙嘧達莫的血藥濃度達峰時間為2.93±0.34小時。阿司匹林雙嘧達莫緩釋片每日一次,多劑量口服阿司匹林雙嘧達莫緩釋片(阿司匹林50mg和雙嘧達莫400mg)后,第6、7天血藥濃度達穩(wěn)態(tài),阿司匹林雙嘧達莫緩釋片的穩(wěn)態(tài)平均血藥濃度為2.037±0.315μg/ml。阿司匹林雙嘧達莫緩釋片具有高度親水性(logP=3.71,pH=7),但是,阿司匹林雙嘧達莫緩釋片的動物研究結(jié)果顯示雙嘧達莫基本上不透過血-腦屏障。阿司匹林雙嘧達莫緩釋片的穩(wěn)態(tài)的分布容積約92L,阿司匹林雙嘧達莫緩釋片約99%的雙嘧達莫與血漿蛋白結(jié)合,主要為αl-酸醣蛋白及白蛋白。
阿司匹林雙嘧達莫緩釋片的腺苷作用于血小板的A2受體,激活腺苷酸環(huán)化酶,使血小板內(nèi)環(huán)磷酸腺苷(cAMP)水平升高。阿司匹林雙嘧達莫緩釋片通過這一機制,血小板活性因子、膠原和二磷酸腺苷等刺激引起的血小板聚焦受到抑制。阿司匹林雙嘧達莫緩釋片抑制多種組織中的磷酸二酯酶(PDE)。阿司匹林雙嘧達莫緩釋片在治療濃度時,阿司匹林雙嘧達莫緩釋片抑制環(huán)磷酸鳥苷磷酸二酯酶(cGMP-PDE)活性,但對cAMP-PDE的抑制作用較弱,因而強化內(nèi)皮舒張因子(EDRF)引起的cGMP濃度增高。
阿司匹林雙嘧達莫緩釋片的藥物過量:由于雙嘧這莫和阿司匹林的比率,故本品的藥物過量可能與雙嘧達莫的藥物過量的體征和癥狀一致。雙嘧達莫:雙嘧達莫藥物過量的主要癥狀如:發(fā)熱、面紅、出汗、不安、感覺無力及眩暈,偶可觀察到血壓下降及心動過速。對癥治療可包括洗胃,使用升壓藥。因為雙嘧達莫高度蛋白結(jié)合,故透析無益處。阿司匹林:水楊酸的毒性主要來自于急性攝取(藥物過量)或長期毒性。水楊酸過量的早期信號,包括耳鳴,血漿濃度接近200μg/ml時即產(chǎn)生。阿司匹林血漿濃度超過300μg/ml時,產(chǎn)生明顯的毒性;超過400μg/ml時,產(chǎn)生嚴重的毒性。成人阿司匹林的致死量約為30g。治療主要有支持療法,包括水楊酸的清除,保持體內(nèi)酸堿與電解質(zhì)的平衡。
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(實習編緝:邵澤妹)
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