嗎替麥考酚酯分散片主要成分為嗎替麥考酚酯。其化學(xué)名稱(chēng)為:(E)-6-(1,3-二氫-4-羥基-4-甲基-4-己烯酸-2-嗎啉代乙酯。那么,嗎替麥考酚酯分散片警示如何呢?
嗎替麥考酚酯分散片的警示是:
由于免疫抑制作用,本品可增加感染機(jī)會(huì),也可能引發(fā)淋巴瘤。有免疫治療和管理實(shí)體臟器移植經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師方可使用本品。使用本品的病人,應(yīng)在具有一定資質(zhì)條件的醫(yī)療機(jī)構(gòu)內(nèi)接受管理。負(fù)責(zé)維持治療的醫(yī)師,應(yīng)該不斷完善病人的隨訪(fǎng)信息。
嗎替麥考酚酯分散片口服后迅速大量吸收,并代謝為活性成分MPA。嗎替麥考酚酯分散片口服平均生物利用度為靜脈注射的94%(根據(jù)MPA曲線(xiàn)下面積)。嗎替麥考酚酯分散片口服后在循環(huán)中測(cè)不出MMF。腎移植病人口服MMF,其吸收不受食物影響,但進(jìn)食后血MPA最大濃度(Cmax)將降低40%。
嗎替麥考酚酯分散片在臨床有效濃度下,97%的MPA與血漿白蛋白結(jié)合。嗎替麥考酚酯分散片主要通過(guò)葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶,代謝成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),嗎替麥考酚酯分散片無(wú)藥理活性。
嗎替麥考酚酯分散片代謝以后有極少量MPA(<1%)從尿液排出,嗎替麥考酚酯分散片多數(shù)(87%)以MPAG的形式從尿液排出。嗎替麥考酚酯分散片對(duì)移植后近期內(nèi)(<40天),平均曲線(xiàn)下面積(AUC)和血濃度峰值(Cmax),比正常志愿者和移植腎功能穩(wěn)定的病人約低50%
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(實(shí)習(xí)編輯:吳郁冰)
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