隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高，對藥物的藥代動力學(xué)性質(zhì)的要求越來越高：判斷一個(gè)藥物的應(yīng)用前景特別是市場前景，不單純是療效強(qiáng)，毒副作用?。桓邆淞己玫乃幋鷦恿W(xué)性質(zhì)。肽類藥物就是最典型的例子。一般來說，體內(nèi)的許多生物活性肽如內(nèi)啡肽等均具有高效低毒的特點(diǎn)，但是，體內(nèi)不穩(wěn)定，口服無效。那么，克林霉素磷酸酯陰道凝膠在敷用后是如何發(fā)揮藥效的？

克林霉素磷酸酯陰道凝膠功能主治用于治療細(xì)菌性陰道病。多次外敷本品(濃度相當(dāng)于每ml異丙醇和水溶液中含10mg克林霉素)，血清中克林霉素濃度僅為0～3ng/ml，小于0.2%給藥劑。在肺、扁桃體、肝膽、腹腔液、闌尾、前列腺及子宮輸卵管等，均可達(dá)高濃度，尤其骨關(guān)節(jié)組織中濃度較高為其特點(diǎn)。

本品為化學(xué)半合成的克林霉素衍生物，它在體外無抗菌活性，進(jìn)入機(jī)體后迅速水解為克林霉素而顯示其藥理活性。故抗菌譜、抗菌活性及治療效果與克林霉素相同，但它的脂溶性及滲透性比克林霉素好，可肌內(nèi)注射和靜脈滴注給藥。與林可霉素相比本品抗菌作用強(qiáng)4～8倍，吸收好、骨濃度高、且對厭氧菌感染具有良好的療效。

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（實(shí)習(xí)編輯：吳文君）