巴洛沙星片的主要成分為巴洛沙星?;瘜W名:1-環(huán)丙基-6-氟-1,4--二氫-8-甲氧基-7-(3-甲氨基-1-哌啶基)-4-氧代-3-喹啉羧酸二水合物,那么巴洛沙星片的藥代動力學及藥理毒理是什么?
藥理毒理:巴洛沙星為氟喹諾酮類抗菌藥,其抗菌作用來自于干擾細菌DNA合成所必須的DNA螺旋酶。本品不僅對革蘭氏陰性菌有效,對革蘭氏陽性菌包括MRSA、肺炎鏈球菌也有很強的抗菌活性,尤其對臨床上難治的由脆弱桿菌(B.fragilis),尋常型牛皮癬(P.vulgaris,難辨梭狀芽孢桿菌(C.difficile),消化鏈球菌(Peptostretococcus)等細菌引起的感染有更強的治療效果。
藥代動力學:據(jù)國外研究資料介紹,健康成人志愿者口服單劑量的巴洛沙星50~400mg或200mg,每日2次,連續(xù)給藥7日,峰濃度(Cmax)為1.0±0.2μg/mL,達峰時間(Tmax)約1小時,清除半減期(T1/2)大約為7小時,70~80%的巴洛沙星以原型經(jīng)腎臟排泄。飯后服用本藥時,Tmax略有延遲,Cmax也有所降低,但血中藥時曲線下面積(AUC0~∞)與空腹時沒有差異。該品受進食的影響較少,但與含鋁制劑聯(lián)用時生物利用度減半。單次服用100mg該品后,8~12小時尿液中的藥物濃度超過50μg/mL,12~24小時尿液中藥物濃度為27.5±5.6μg/mL。
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(實習編輯:歐國榮)
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