利托那韋片為復(fù)方制劑,每片含洛匹那韋200mg,利托那韋50mg。單獨(dú)或與抗逆轉(zhuǎn)錄病毒的核苷類藥物合用治療晚期或非進(jìn)行性的艾滋病病人。那么,利托那韋片和什么藥物合用會(huì)引起心律失常呢?
利托那韋片對(duì)人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性。利托那韋片對(duì)HIV-1和HIV-2天門冬氨酸蛋白酶有抑制作用。利托那韋片為蛋白酶抑制劑,利托那韋片可阻止免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶,該酶影響病毒的終末形成。利托那韋片抑制HIV蛋白酶以致該酶不能加工多聚蛋白,從而不能產(chǎn)生形態(tài)成熟的HIV顆粒。由于該顆粒仍處于不成熟階段,故HIV細(xì)胞之間的蔓延減緩。
利托那韋片服用口服液1h后飲用巧克力奶不會(huì)影響其吸收程度和速率。利托那韋片在血漿和淋巴結(jié)濃度高,利托那韋片血漿半衰期為3~3.5h,利托那韋片血漿蛋白結(jié)合率為98%。利托那韋片主要在肝代謝,通過(guò)細(xì)胞色素P450氧化酶系統(tǒng)異構(gòu)酶CYP3A和CYP2D6代謝,利托那韋片生成至少5種代謝物,利托那韋片主要代謝物也具抗毒活性,利托那韋片劑量的87%由糞便中排出,12%由尿液中排出,其中各含原形藥物為36%和3.5%。
利托那韋片不能與細(xì)胞色素P450代謝藥物聯(lián)用,因其可引起心律失常、血惡液質(zhì)、癲癇樣發(fā)作或其他嚴(yán)重不良反應(yīng)。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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