磷酸哌喹片為糖衣片,除去糖衣后顯白色或淡黃色。主要成份為磷酸哌喹?;瘜W(xué)名:1,3-雙[4-(7-氯-喹啉-4基)哌嗪-1-基]丙烷四磷酸鹽四水合物。那么,磷酸哌喹片對心血管系統(tǒng)的毒性是怎樣呢?
磷酸哌喹片經(jīng)胃腸道吸收,24小時內(nèi)的吸收率為80%~90%,磷酸哌喹片吸收后分布于肝、腎、肺、脾等組織內(nèi),磷酸哌喹片給藥后8小時內(nèi),磷酸哌喹片在肝內(nèi)的藥量可達(dá)給藥總劑量的1/4左右。磷酸哌喹片在體內(nèi)緩慢消失,T1/2為9.4天。磷酸哌喹片的藥物隨膽汁排出,磷酸哌喹片存在肝腸循環(huán)的代謝途徑,這可能是磷酸哌喹片在體內(nèi)積蓄時間較長的重要因素。
磷酸哌喹片用于瘧疾的治療,磷酸哌喹片也可作癥狀抑制性預(yù)防用。尤其是用于耐氯喹蟲株所致的惡性瘧的治療與預(yù)防。磷酸哌喹片亦可用于治療矽肺。磷酸哌喹片影響伯氏瘧原蟲紅內(nèi)期裂殖體的超微結(jié)構(gòu),磷酸哌喹片主要能使滋養(yǎng)體食物泡膜和線粒體腫脹。瘧色素形態(tài)變異,多呈長梭形。線粒體及食泡腔內(nèi)出現(xiàn)螺紋膜。磷酸哌喹片對線粒體腫脹等變體導(dǎo)致其生理功能的破壞。線粒體數(shù)量增多及其腔出現(xiàn)較多層膜小體,則可能是結(jié)構(gòu)遭到損傷后的一種代償反應(yīng)。
服用磷酸哌喹片可引起頭昏,嗜睡,乏力,胃部不適,面部和唇周麻木,對心血管系統(tǒng)的毒性明顯小于氯喹。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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