硫酸阿扎那韋膠囊的主要成份為硫酸阿扎那韋?；瘜W名稱為：（3S，8S，9S，12S）-3，12-雙（1，1-二甲基乙炔）-8-羥基-4，11-雙氧基-9-（苯甲基）-6-[[4-（2-嘧啶）苯基]甲基]-2，5，6，10，13-五硝基復(fù)合癸二酸二甲酯硫酸鹽（1：1）。那么，硫酸阿扎那韋膠囊可以治療什么疾病呢？

硫酸阿扎那韋膠囊是一種氮雜肽類HIV-1蛋白酶抑制劑。硫酸阿扎那韋膠囊選擇性抑制HIV-1感染細胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工過程，從而阻斷成熟病毒體的形成。硫酸阿扎那韋膠囊的體外抗病毒活性，硫酸阿扎那韋膠囊在不含人類血清條件下，硫酸阿扎那韋膠囊對大量寄植于外周血單核細胞、巨噬細胞、CEM-SS細胞和MT2細胞的實驗室和臨床分離HIV-1病毒株，阿硫酸阿扎那韋膠囊的平均50%有效濃度（EC50）為2～5nM。

硫酸阿扎那韋膠囊對細胞系中HIV-1M亞型病毒A，B，C，D，AE，AG，F(xiàn)，G，J分離株有活性。硫酸阿扎那韋膠囊對HIV-2型分離株有不同的活性（1.9～32nM），EC50值高于抑制失敗病毒株的EC50值。硫酸阿扎那韋膠囊可以被人體迅速吸收，達峰時間大約是2.5小時。硫酸阿扎那韋膠囊的藥代動力學變化呈非線性，硫酸阿扎那韋膠囊在每日1次給藥劑量為200～800mg時，AUC和Cmax的增加比例高于劑量增加比例。硫酸阿扎那韋膠囊的血藥濃度在第4天到第8天之間達到穩(wěn)態(tài)，藥物累積量約是2.3倍。

硫酸阿扎那韋膠囊用于與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合使用治療HIV-1感染。硫酸阿扎那韋膠囊適應(yīng)癥基于既往未接受抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療的患者和既往接受過治療的患者中的為期48周的對照研究中對血漿HIV-1RNA水平和CD4＋細胞計數(shù)的分析。

在開始阿扎那韋治療之前應(yīng)該考慮到如下幾點：既往接受過抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療的患者如先前的病毒學無效，則推薦阿扎那韋/利托那韋聯(lián)合用藥。在AI424－045研究中，阿扎那韋/利托那韋治療的主要療效指標結(jié)果（以基線HIVRNA水平變化的時間－平均差異來衡量）與洛匹那韋/利托那韋相仿。該研究規(guī)模不足以對阿扎那韋/利托那韋和洛匹那韋/利托那韋的次要療效指標（以HIVRNA水平低于最低檢測限的比例衡量）是否等效進行定論。基線主要蛋白酶抑制劑突變的數(shù)目會影響阿扎那韋/利托那韋的病毒學療效。尚無既往未接受過治療的患者應(yīng)用阿扎那韋/利托那韋的相關(guān)資料。

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（實習編緝：陳志東）