枸櫞酸他莫昔芬片的主要成分為枸櫞酸他莫昔芬。它為白色片，適用于晚期乳癌或手術(shù)后經(jīng)放療、化療仍不能控制者。那么，枸櫞酸他莫昔芬片的藥代動(dòng)力學(xué)是哪些內(nèi)容呢？

藥理毒理：他莫昔芬為非固醇類抗雌激素藥物。其結(jié)構(gòu)與雌激素相似，存在Z型和E型兩個(gè)異構(gòu)體。兩者物理化學(xué)性質(zhì)各異，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細(xì)胞內(nèi)有雌激素受體（ER），則雌激素進(jìn)入腫瘤細(xì)胞內(nèi)，與其結(jié)合，促使腫瘤細(xì)胞的DNA和m-RNA的合成，刺激腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。而他莫昔芬Z型異構(gòu)體進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，與ER競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合，形成受體復(fù)合物，阻止雌激素作用的發(fā)揮，從而抑制乳腺癌細(xì)胞的增殖。

藥代動(dòng)力學(xué)：枸櫞酸他莫昔芬片為口服，吸收迅速。口服后6～7.5小時(shí)，在血中達(dá)最高濃度，t1/2α7～14小時(shí)，4天或4天后出現(xiàn)血中第二高峰，可能是肝腸循環(huán)引起，t1/2β大于7天。其排泄較慢，主要從糞便排泄，約占4/5，尿中排泄較少，約1/5。口服后13天時(shí)仍可從糞便中檢測(cè)得到。

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（實(shí)習(xí)編輯：林博）