吡嗪酰胺片具較大毒性,兒童不宜應(yīng)用。必須應(yīng)用時(shí)須權(quán)衡利弊后決定。那么,吡嗪酰胺片藥代動(dòng)力學(xué)怎樣?
吡嗪酰胺片的主要在肝中代謝,水解成吡嗪酸,為具有抗菌活性的代謝物,繼而羥化成無(wú)活性的代謝物,經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)排泄。24小時(shí)內(nèi)以代謝物排出70%(其中吡嗪酸約33%),3%以原形排出。血液透析4小時(shí)可減低吡嗪酰胺血濃度的55%,血中吡嗪酸減低50%~60%。
吡嗪酰胺片口服后在胃腸道內(nèi)吸收迅速而完全。廣泛分布于全身組織和體液中,包括肝、肺、腦脊液、腎及膽汁。腦脊液內(nèi)藥濃度可達(dá)血濃度的87%~105%。蛋白結(jié)合率約10%~20%??诜?小時(shí)后血藥濃度可達(dá)峰值,T1/2為9~10小時(shí),肝、腎功能減退時(shí)可能延長(zhǎng)。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉勝能)
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