洛匹那韋利托那韋片為橢圓形紅色薄膜包衣片,除去包衣后顯白色或類白色。洛匹那韋利托那韋片為復方制劑,每片含洛匹那韋200mg,利托那韋50mg。那么,洛匹那韋利托那韋片的不良反應有哪些呢?
洛匹那韋利托那韋片對洛匹那韋與利托那韋合并給藥時在健康成年志愿者和HIV感染患者的藥代動力學特性進行了研究;這兩組人群沒有明顯差異。洛匹那韋利托那韋片基本上全部由肝臟CYP3A代謝。洛匹那韋利托那韋片抑制肝臟CYP3A對洛匹那韋的代謝,從而提高洛匹那韋的血漿濃度。洛匹那韋利托那韋片在不同試驗中,HIV感染患者服用本品400/100mg、每日兩次(BID)后,所得洛匹那韋的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度比利托那韋高15~20倍。
洛匹那韋利托那韋片的血漿濃度比其按600mg、每日兩次給藥所得濃度的7%還低。洛匹那韋利托那韋片的體外抗病毒EC50約比利托那韋低10倍。洛匹那韋利托那韋片的抗病毒活性是由洛匹那韋產(chǎn)生。 洛匹那韋利托那韋片與食物合用后,洛匹那韋利托那韋片服用200/50mg2片與服用3粒洛匹那韋與利托那韋133/33mg膠囊后的血漿濃度相當,其藥代動力學差異少。
洛匹那韋利托那韋片的不良反應:本品一般易于耐受,最常見的不良反應為腹瀉(13.8%~23.8%)、惡心(2.2%~13.5%)、無力或疲勞(3.4%~7.1%)、頭痛(1.6%~7.1%)、糞便異常(0~6.0%)、嘔吐(1.6%~4.8%)、腹痛(1.1%~4.8%)、出疹(0.6%~3.6%)、失眠(1.1%~2.4%)和疼痛(0.7%~2.4%)。其它還有轉(zhuǎn)氨酶活性增高(肝功能測試異常)、甘油三酯和總膽固醇水平增高、高血糖癥和身體脂肪分布改變等報道。亦有致命性胰腺炎和增加血友病患者出血的報道。值得注意的是,臨床研究中,約1/4病人有嚴重或致命的實驗室檢測異常。
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(實習編緝:葉鎧)
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