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嗎替麥考酚酯片與環(huán)孢菌素A合用是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/4/20 14:45:55
    導(dǎo)讀:嗎替麥考酚酯片口服或靜脈給藥后嗎替麥考酚酯完全代謝為活性產(chǎn)物MPA。嗎替麥考酚酯片口服給藥后在全身吸收前就代謝為MPA。

嗎替麥考酚酯片的主要成份為嗎替麥考酚酯,用于接受同種異體腎臟或肝臟移植的患者中預(yù)防器官的排斥反應(yīng)。那么,嗎替麥考酚酯片與環(huán)孢菌素A合用是怎樣呢?

嗎替麥考酚酯片在12例健康志愿者中口服嗎替麥考酚酯的平均絕對(duì)生物利用度相當(dāng)于靜注的94%(根據(jù)MPA的AUC)。嗎替麥考酚酯片在腎移植患者中多次給藥至每天3g時(shí),MPA血漿濃度時(shí)間曲線下面積(AUC)表現(xiàn)為與劑量成比例的增高。嗎替麥考酚酯片在腎移植患者每天用藥1.5gbid時(shí),食物(27克脂肪,650大卡熱量)對(duì)吸收的程度無影響(根據(jù)MPA的AUC)。但食物使MPA的Cmax降低40%。

嗎替麥考酚酯片口服或靜脈給藥后嗎替麥考酚酯完全代謝為活性產(chǎn)物MPA。嗎替麥考酚酯片口服給藥后在全身吸收前就代謝為MPA。嗎替麥考酚酯片主要通過葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)化酶形成酚化葡萄糖醛麥考酚酸(MPAG),后者不是藥理學(xué)上的活性成份。嗎替麥考酚酯片在體內(nèi),嗎替麥考酚酯片通過肝腸循環(huán)被轉(zhuǎn)化成MPA。嗎替麥考酚酯片在健康志愿者口服嗎替麥考酚酯后尿中也可檢測(cè)到下列2-羥基乙基嗎啉成分:N-(2-羧基乙基)-嗎啉、N-(2-羥基乙基)-嗎啉和N端氧化的N-(2-羥基乙基)-嗎啉。

嗎替麥考酚酯片與環(huán)孢菌素A合用:環(huán)孢菌素A(CsA)的藥代動(dòng)力學(xué)不受嗎替麥考酚酯的影響。但在腎移植患者中,與聯(lián)合使用西羅莫司和類似劑量驍悉的患者相比,合并使用驍悉和環(huán)孢菌素A可將MPA降低30-50%。

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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)

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