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拉坦噻嗎滴眼液中的拉坦前列素藥代是什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/4/20 21:14:37
    導讀:使用拉坦噻嗎滴眼液中的拉坦前列素: 拉坦前列素為異丙酯前體藥,本身無活性,在角膜內(nèi)經(jīng)酯酶水解轉(zhuǎn)化為拉坦前列素酸后具有生物學活性。

拉坦噻嗎滴眼液對其適應(yīng)癥極具療效,是家庭必備的用藥。所以,很多患者對于本品印象不錯,留下其美名。那么,拉坦噻嗎滴眼液中的拉坦前列素藥代是什么?

使用拉坦噻嗎滴眼液中的拉坦前列素: 拉坦前列素為異丙酯前體藥,本身無活性,在角膜內(nèi)經(jīng)酯酶水解轉(zhuǎn)化為拉坦前列素酸后具有生物學活性。前體藥可通過角膜很好地吸收,進入房水的全部藥物在透過角膜時已被水解。 人體研究顯示,拉坦前列素單獨局部使用后大約2小時,其在房水藥物濃度達到峰值,峰值濃度大約為15~30ng/ml。猴子局部使用拉坦前列素后,藥物主要分布在前方結(jié)膜和眼瞼。 拉坦前列素酸的血漿清除率為0.40l/h/kg;帆布容積小,為0.16l/kg;所以血漿半衰期短,僅為17分鐘。眼部用藥后,拉坦前列素酸的全身生物利用度為45%。

拉坦前列素酸的血漿蛋白結(jié)合率為87%。 拉坦前列素酸在眼內(nèi)幾乎沒有代謝。代謝主要發(fā)生在肝臟。主要代謝產(chǎn)物為1,2-二去甲基和1,2,3,4-四去甲基代謝物,在動物試驗中未發(fā)現(xiàn)或僅發(fā)現(xiàn)微弱的生物活性,且主要通過尿液排泄。

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(實習編輯:黃景裕)

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