氯雷他定膠囊為口服的長效三環(huán)類抗組胺藥,為膠囊,內容物為白色或類白色顆粒或粉末。那么,氯雷他定膠囊的藥代動力學會是如何呢?
氯雷他定膠囊每片含氯雷他定10毫克,輔料為可溶性淀粉、乳糖、滑石粉、硬脂酸鎂?;瘜W名:4-(8-氯-5,6-二氫-11H-苯并[5,6]環(huán)庚基[1.2-b]吡啶-11烯)-1-哌啶羧酸乙酯。分子式:C22H23ClN2O2分子量:382.89。
氯雷他定膠囊用于緩解過敏性鼻炎有關的癥狀,如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感??诜幬锖螅呛脱鄄堪Y狀及體征得以迅速緩解。亦適用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過敏性皮膚病的癥狀及體征。
氯雷他定膠囊的藥代動力學會是:氯雷他定口服后迅速自胃腸道吸收,健康成人一次口服10,20,40mg,1-1.5小時后,本品的血藥濃度分別為5,11和26μg/L.本品在體內廣泛代謝,其主要代謝產(chǎn)物去羧乙氧氯雷他定(DCL)具有很強的抗H1受體作用.本品和去羧乙氧氯雷他定的半衰期分別為12和18小時.本品與血漿蛋白的結合率為98%左右,去羧乙氧氯雷他定的結合率較低為73%-76%.本品及其代謝產(chǎn)物可以在乳汁中檢出,但通過血腦屏障的藥量不多,本品及其代謝產(chǎn)物隨尿和糞排出體外.服藥24小時后,約27%從尿排出;10天后約40%從尿排出,42%從糞便排出。
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(實習編緝:陳志方)
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