撲米酮片的主要成份為撲米酮?;瘜W(xué)名:5-乙基-5-苯基-二氫-4,6(1H,5H)嘧啶二酮。肝腎功能不全者慎用。那么,撲米酮片的孕婦用藥是怎樣呢?
撲米酮片口服胃腸道吸收較快,但慢于苯巴比妥。撲米酮片對(duì)小兒的生物利用度約92%。撲米酮片口服3~4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值(0.5~9小時(shí)),撲米酮片的血漿蛋白率結(jié)合率較低,約為20%,撲米酮片的分布廣泛,體內(nèi)分部廣范,表觀分布容積一般為0.6L/kg,T1/2約10~15小時(shí)。由肝臟代謝為活性產(chǎn)物苯乙基二酰胺(PEMA)和苯巴比妥,前者T1/2為24~48小時(shí),后者成人T1/2為50~144小時(shí),小兒為40~70小時(shí)。撲米酮片對(duì)成人被吸收的撲米酮15~25%轉(zhuǎn)化為苯巴比妥,撲米酮片服藥一周血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài),撲米酮片的血漿有效濃度為10~20μg/ml。撲米酮片給藥后約20~40%以撲米酮、30%以PEMA、25%以苯巴比妥的形式由腎排泄。撲米酮片可通過(guò)胎盤、可分泌入乳汁。
撲米酮片用于癲癎強(qiáng)直陣攣性發(fā)作(大發(fā)作),單純部分性發(fā)作和復(fù)雜部分性發(fā)作的單藥或聯(lián)合用藥治療。撲米酮片也用于特發(fā)性震顫和老年性震顫的治療。撲米酮片為抗癲癎藥。撲米酮片在體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為苯巴比妥共同發(fā)揮作用。撲米酮片的體外電生理實(shí)驗(yàn)見其使神經(jīng)細(xì)胞的氯離子通道開放,細(xì)胞過(guò)極化,擬似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。撲米酮片在治療濃度時(shí)可降低谷氨酸的興奮作用、加強(qiáng)γ-氨基丁酸的抑制作用,撲米酮片可以抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)單突觸和多突觸傳遞,撲米酮片能導(dǎo)致整個(gè)神經(jīng)細(xì)胞興奮性降低,撲米酮片可以提高運(yùn)動(dòng)皮質(zhì)電刺激閾。撲米酮片能使發(fā)作閾值提高,還可以抑制致癎灶放電的傳播。
撲米酮片的孕婦用藥:本品能通過(guò)胎盤,可能致畸,也有胎兒發(fā)生苯妥英綜合征的報(bào)道(生長(zhǎng)遲緩,顱面部及心臟異常,指甲及指節(jié)的發(fā)育不良)。通過(guò)胎兒肝酶誘導(dǎo)可導(dǎo)致維生素K缺乏,在妊娠最后一個(gè)月應(yīng)補(bǔ)充維生素K,防止新生兒出血,患者懷孕后應(yīng)盡量減少合并用藥。本品分泌入乳汁可致嬰兒中樞神經(jīng)受到抑制或嗜睡。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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