在圍產(chǎn)期及哺乳期大白鼠灌胃給予坎地沙坦酯片(維爾亞)后,可看到10mg/kg/日以上給藥組,新生仔腎盂積水的發(fā)生增多。那么,坎地沙坦酯片(維爾亞)的藥理毒理包括哪些內(nèi)容呢?
口服后,坎地沙坦酯片(維爾亞)在體內(nèi)迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦??驳厣程篂檫x擇性血管緊張素Ⅱ受體(AT1)拮抗劑,通過(guò)與血管平滑肌AT1受體結(jié)合而拮抗血管緊張素Ⅱ的血管收縮作用,從而降低末梢血管阻力。另有認(rèn)為:坎地沙坦可通過(guò)抑制腎上腺分泌醛固酮而發(fā)揮一定的降壓作用??驳厣程共灰种萍る拿涪?,不影響緩激肽降解。
在高血壓患者進(jìn)行的實(shí)驗(yàn)顯示:患者多次服用坎地沙坦酯片(維爾亞)可致血漿腎素活性、血管緊張素1濃度及血管緊張素Ⅱ濃度升高;坎地沙坦酯片(維爾亞)2-8mg每日1次連續(xù)服用,可使收縮壓、舒張壓下降,左室心肌重量、末梢血管阻力減少,而對(duì)心排出量、射血分?jǐn)?shù)、腎血管阻力、腎血流量、腎小球?yàn)V過(guò)率無(wú)明顯影響;對(duì)有腦血管障礙的原發(fā)生性高血壓患者,對(duì)腦血流量無(wú)影響。
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(實(shí)習(xí)編輯:黃小媛)
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