鹽酸拓?fù)涮婵的z囊主要成份為鹽酸拓?fù)涮婵?,其化學(xué)名稱:(S)-10-[(二甲胺基)甲基]-4-乙基-4,9-二羥基-1H-吡喃并[3′,4′:6,7]吲嗪并[1,2-b]-喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮鹽酸鹽。那么,鹽酸拓?fù)涮婵的z囊的性狀是什么?
鹽酸拓?fù)涮婵蹬c喜樹堿一樣,E環(huán)(內(nèi)酯環(huán))遇堿可水解為無活性的羥基酸。而在酸性條件下則呈內(nèi)酯形式存在,如在PH6.0時,80%為內(nèi)酯型,進入體內(nèi)后迅速變?yōu)殚_環(huán)的羥基酸,約占總量的一半,二種形式均按二級指數(shù)消除。口服給藥吸收迅速,生物利用度為35%。根據(jù)上述特點,本品口服給藥可以提高藥效,減少副作用,口服明顯優(yōu)于靜脈注射。
鹽酸拓?fù)涮婵的z囊具有較強的抗癌活性,目前被用于惡性程度較高的小細胞肺癌治療,也可用于前期化療失敗的轉(zhuǎn)移性卵巢癌治療。
鹽酸拓?fù)涮婵的z囊為硬膠囊劑,內(nèi)容物為淡黃色顆粒或粉末。鹽酸拓?fù)涮婵的z囊對于一線化療失敗的,采用鹽酸拓?fù)涮婵?順鉑二線治療,但不能耐受靜脈給藥的廣泛期小細胞肺癌患者,可試用本品與順鉑聯(lián)合治療。本品尚缺乏數(shù)據(jù)支持本品可替代廣泛期小細胞肺癌的一線治療標(biāo)準(zhǔn)方案。
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(實習(xí)編輯:葉燕玲)
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