鹽酸納曲酮片作為阿片類依賴者脫毒后預(yù)防復(fù)吸的輔助藥物。主要成份為鹽酸納曲酮?；瘜W(xué)名：17-環(huán)丙甲基-4，5α-環(huán)氧-3，14-二羥基嗎啡喃-6-酮鹽酸鹽。那么，鹽酸納曲酮片用于誘導(dǎo)期是怎樣呢？

鹽酸納曲酮片給24名男性志愿者服用50mg鹽酸納曲酮后，鹽酸納曲酮片及其主要代謝產(chǎn)物6-β-納曲醇的Cmax分別為8.6和99.3ng/ml。鹽酸納曲酮片在50～200mg用量之間鹽酸納曲酮和6-β-納曲醇的Cmax和AUC呈比例的增加。Tmax約1小時。鹽酸納曲酮片和6-β-納曲醇的消除t1/2分別為3.9和12.9小時。鹽酸納曲酮片平均消除t1/2和Tmax與用量無關(guān)。鹽酸納曲酮片不在體內(nèi)蓄積。由于t1/2長，6-β-納曲醇的血濃度在長期給藥時可增加40%。鹽酸納曲酮片從藥代動力學(xué)來看，鹽酸納曲酮片及其代謝物能發(fā)生肝腸循環(huán)。

鹽酸納曲酮片中主要的活性代謝產(chǎn)物是6-β-納曲醇（6-β-naltrexol），鹽酸納曲酮片藥理作用也是阻斷阿片受體。鹽酸納曲酮片體內(nèi)鹽酸納曲酮的總清除率為1.5L/分（相當(dāng)肝血流）。鹽酸納曲酮片腎清除率為127ml/分，完全由腎小球濾過。鹽酸納曲酮片6-β-納曲醇的腎清除率為283ml/分，推測有腎小管分泌機制。鹽酸納曲酮片靜注后的分布容積為1350升。鹽酸納曲酮片在治療劑量范圍內(nèi)約有21%與血漿蛋白結(jié)合。

鹽酸納曲酮片用于誘導(dǎo)期：治療的開始應(yīng)小心、慢慢增加鹽酸納曲酮的劑量。誘導(dǎo)期一般3～5天，此期目的在于使服藥者逐步達(dá)到鹽酸納曲酮的適宜服用劑量，誘導(dǎo)期在住院時進(jìn)行，誘導(dǎo)期用藥方法：第一天：口服鹽酸納曲酮2.5mg～5mg。第一次服藥一般是反應(yīng)最明顯的一次。有嚴(yán)重反應(yīng)則表明個體對阿片類物質(zhì)的依賴程度較重，應(yīng)暫緩加量。第二天：口服5mg～15mg。第三天：口服15mg～30mg。第四天：口服30mg～40mg。第五天：口服40mg～50mg。

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（實習(xí)編緝：陳志東）