克唑替尼膠囊(賽可瑞)對(duì)的靶點(diǎn)是ALK融合基因,對(duì)于ALK陽(yáng)性的患者,賽可瑞的疾病控制率高達(dá)90%,顯著延長(zhǎng)患者的生存期,并且極大地降低了患者在治療中的痛苦。在治療ALK陽(yáng)性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC),具有非常顯著的效果。那么,克唑替尼膠囊的制成成份是什么?
克唑替尼膠囊的另個(gè)一名字為賽可瑞,主要制成成份為克唑替尼?;瘜W(xué)名稱為3-[(R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺。
克唑替尼膠囊用于治療間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽(yáng)性的局部晚期和轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。
克唑替尼是一種酪氨酸激酶受體抑制劑,包括ALK、肝細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體(HGFR,c-Met)、ROS1(c-cos)和RON。易位可促使ALK基因引起致癌融合蛋白的表達(dá)。ALK融合蛋白形成可引起基因表達(dá)和信號(hào)的激活和失調(diào),進(jìn)而促使表達(dá)這些蛋白的腫瘤細(xì)胞增殖和存活??诉蛱婺嵩谀[瘤細(xì)胞株中對(duì)ALK、ROS1和c-Met在細(xì)胞水平檢測(cè)的磷酸化具有濃度依賴性抑制作用,對(duì)表達(dá)EML4-ALK或NPM-ALK融合蛋白或c-Met的異種移植荷瘤小鼠具有抗腫瘤活性。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉燕玲)
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