依非韋倫片的主要成份為依非韋倫?;瘜W(xué)名:(S)-6-氯-4-(環(huán)丙基乙炔基)-1.4-氫-4-(三氟甲基)-2H-3,1-氧氮雜萘-2-酮。那么,依非韋倫片治療的疾病有哪些呢?
依非韋倫片是人免疫缺陷病毒-1型(HIV-1)的選擇性非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。依非韋倫片是HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶(RT)非競(jìng)爭(zhēng)性的抑制劑,依非韋倫片作用于模版、引物或三磷酸核苷,依非韋倫片兼有小部分競(jìng)爭(zhēng)性的抑制作用。依非韋倫片遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過臨床治療劑量的依非韋倫對(duì)HIV-2RT和人細(xì)胞DNA多聚酶α,β,γ和δ無(wú)抑制作用。
依非韋倫片對(duì)未感染HIV志愿者單劑量(100mg~1600mg)口服給藥5小時(shí)后依非韋倫血漿濃度達(dá)峰值(1.6~9.1mM)。依非韋倫片的劑量至1600mg,觀察到Cmax及AUC呈劑量相關(guān)的增加;Cmax及AUC的增加不與劑量成比例,這一點(diǎn)支持本品在高劑量時(shí),隨著劑量的增加,吸收減少。依非韋倫片多次給藥并不改變達(dá)到峰藥濃度所需的時(shí)間(3~5小時(shí)),6~7天時(shí)達(dá)到血漿穩(wěn)態(tài)濃度。
依非韋倫片對(duì)HIV感染者在血藥穩(wěn)態(tài)濃度時(shí),依非韋倫片的平均Cmax、平均Cmin和平均AUC與每日口服劑量200mg,400mg,600mg呈線性關(guān)系。依非韋倫片對(duì)35位接受本品600mg每日一次治療的患者,穩(wěn)態(tài)Cmax是12.9mM,穩(wěn)態(tài)Cmin是5.6mM,AUC是184mM·h。
依非韋倫片為黃色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。依非韋倫片適用于與其他抗病毒藥物聯(lián)合治療HIV-1感染的成人、青少年及兒童。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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