依非韋倫片為黃色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。主要成份為依非韋倫?;瘜W(xué)名:(S)-6-氯-4-(環(huán)丙基乙炔基)-1.4-氫-4-(三氟甲基)-2H-3,1-氧氮雜萘-2-酮。那么,依非韋倫片的用法用量有哪些呢?
依非韋倫片適用于與其他抗病毒藥物聯(lián)合治療HIV-1感染的成人、青少年及兒童。依非韋倫片對(duì)HIV感染者在血藥穩(wěn)態(tài)濃度時(shí),依非韋倫片的平均Cmax、平均Cmin和平均AUC與每日口服劑量200mg,400mg,600mg呈線性關(guān)系。依非韋倫片對(duì)35位接受本品600mg每日一次治療的患者,穩(wěn)態(tài)Cmax是12.9mM,穩(wěn)態(tài)Cmin是5.6mM,AUC是184mM·h。
依非韋倫片在CYP2B6同工酶純合子G516T遺傳變異的病人中依非韋倫血漿暴露可能會(huì)增加。尚不清楚這種變異相關(guān)的臨床意義;然而不能排除與依非韋倫相關(guān)的不良事件發(fā)生的頻率和嚴(yán)重程度有增加的可能性。已證實(shí)依非韋倫誘導(dǎo)P450酶,導(dǎo)致自身代謝。依非韋倫片每日200~400mg的劑量治療10天,依非韋倫片的藥物累積濃度低于預(yù)期值(低22~42%),依非韋倫片的終點(diǎn)半衰期為40~55小時(shí),依非韋倫片亦低于單劑量用藥的半衰期(52~76小時(shí))。依非韋倫片的藥代動(dòng)力學(xué)相互作用研究發(fā)現(xiàn),400mg或600mg依非韋倫與茚地那韋聯(lián)用,與200mg劑量的依非韋倫組比較,不會(huì)造成茚地那韋AUC的進(jìn)一步下降。此發(fā)現(xiàn)說(shuō)明,400mg或600mg依非韋倫對(duì)CYP3A4的誘導(dǎo)程度是相似的。依非韋倫片的用法用量是:
1.成人:本品與蛋白酶抑制劑和/或核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTIs)合用的推薦劑量為口服600mg,每天1次。本品可與食物同服或另服。
2.為改善對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)的耐受性,在治療開始的二至四周以及持續(xù)出現(xiàn)這些癥狀的患者中,建議臨睡前服藥。
3.抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥聯(lián)合治療:本品必須與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥聯(lián)合使用。
4.青少年和兒童(17歲及以下):本品與蛋白酶抑制劑和/或核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTIs)合用于17歲及17歲以下患者的推薦劑。本品僅可用于確信能吞咽片劑的兒童。本品可與食物同服或另服。尚未進(jìn)行本品用于3歲以下兒童或體重低于13kg兒童的研究。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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