依非韋倫片的主要成份為依非韋倫。適用于與其他抗病毒藥物聯(lián)合治療HIV-1感染的成人、青少年及兒童。那么,依非韋倫片用于青少年是怎樣呢?
依非韋倫片的人體研究及用人肝微粒體進(jìn)行的體外研究表明,依非韋倫片主要經(jīng)細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝為含羥基的代謝物及其進(jìn)一步的葡萄苷酸化代謝產(chǎn)物。這些代謝產(chǎn)物本質(zhì)上無(wú)抗HIV-1的活性。依非韋倫片的體外研究證實(shí)CYP3A4及CYP2B6是依非韋倫代謝過程中主要的同工酶。依非韋倫片的體外研究顯示了依非韋倫抑制P450的同工酶2C9,2C19及3A4,在所觀察的依非韋倫的血漿濃度范圍內(nèi),Ki值是8.5~17mM。
依非韋倫片的體外研究中,依非韋倫不抑制CYP2E1,僅在大大超出臨床治療劑量時(shí)才抑制CYP2D6和CYP1A2(Ki值是82~160mM)。依非韋倫片單劑量給藥的終點(diǎn)半衰期相對(duì)較長(zhǎng),為52~76小時(shí),依非韋倫片多次給藥后的半衰期為40~55小時(shí)。依非韋倫片放射性標(biāo)記依非韋倫,尿中發(fā)現(xiàn)的大約占14~34%,依非韋倫片以原形排泄至尿中的依非韋倫小于1%。
依非韋倫片用于青少年和兒童(17歲及以下):本品與蛋白酶抑制劑和/或核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTIs)合用于17歲及17歲以下患者的推薦劑。本品僅可用于確信能吞咽片劑的兒童。本品可與食物同服或另服。尚未進(jìn)行本品用于3歲以下兒童或體重低于13kg兒童的研究。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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